Международный неврологический журнал 8 (30) 2009

Затверджено

Наказ Міністерства охорони здоров’я України

від 14.01.2009 № 11

Формулярний довідник із використання лікарських засобів у неврології

(Продовження. Початок в № 7(29))

1.11. Розсмоктуючі

— Калій йод (Potassium iodidum)*^,** (див. п. 3.3 розділу «Ендокринологія. Лікарські засоби»)

— Гіалуронідаза (Hyaluronidase)*

Фармакотерапевтична група: В06АА03 — різні ферментні препарати.

Основна фармакотерапевтична дія: ефект гіалуронідази оборотний — зменшення концентрації відновлює в’язкість гіалуронової кислоти.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: ферментний препарат із сім’яників великої рогатої худоби, діюча основа якого — гіалуронідаза; гіалуронідаза спричиняє розпад її специфічного субстрату — гіалуронової кислоти, яка є «цементуючою» проміжною речовиною сполучної тканини, і тим самим призводить до збільшення проникності тканин та поліпшення руху міжтканинних рідин; тривалість дії ферменту сягає 48 год; ефект препарату полягає в появі рухливості суглобів, розм’якшенні рубців, усуненні та зменшенні контрактур, розсмоктуванні гематом; дія найбільш виражена на ранніх стадіях патологічних процесів.

Показання для застосування ЛЗ: контрактури суглобів, анкілозивний спондилоартрит, контрактура Дюпюїтрена (початкова стадія), при рубцевих змінах шкіри різного походження, при гематомах, виразках, які довго не загою-ються, склеродермії; при травматичних ураженнях нервових сплетінь і периферичних нервів, при ревматоїдному артриті.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять п/ш, під рубцево змінені тканини, в/м, методами електрофорезу; для ін’єкцій уміст амп. розчиняють в 1 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду або в 1 мл 0,5% р-ну новокаїну; при травматичних плекситах і таких же ураженнях периферичних нервів — п/ш через день у дозі 64 ОД у р-ні новокаїну, курс лікування (12–15 ін’єкцій) за необхідності повторюють.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР зі шкірними проявами.

Протипоказання до застосування ЛЗ: злоякісні новоутворення, г. запальні процеси, легеневі кровотечі та кровохаркання, туберкульоз із вираженою легеневою недостатністю.

Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін’єкцій по 64 ОД.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 8–15 °С; термін зберігання — 2 роки.

Торгова назва:

І. Лідаза, ЗАТ «Харківське підприємство з виробництва імунобіологічних і лікарських препаратів «Бiолiк»

Лідаза-Біофарма, ЗАТ «Трудовий колектив Київського підприємства з виробництва бактерійних препаратів «Бiофарма»

— Алое (Aloe)*^, ** (див. п. 2.7.2 розділу «Урологія, андрологія, сексопатологія, нефрологія. Лікарські засоби»)

— Плазмол (Plasmol)

Фармакотерапевтична група: А16А Х10 — засоби, що впливають на систему травлення та метаболічні процеси. Біогенний стимулятор.

Основна фармакотерапевтична дія: має неспецифічну десенсибілізуючу, знеболювальну дію та протизапальний ефект.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: біогенний стимулятор, чинить неспецифічну десенсибілізуючу дію, має протизапальний та анальгезуючий ефект; фармакокінетика не вивчалась.

Показання для застосування ЛЗ: для комплексного лікування радикулітів, невралгії, невритів, перебіг яких супроводжується больовим с-мом.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять п/ш, дорослим призначають у дозі 1 мл, дітям віком понад 1 рік — по 0,5 мл/добу або через день, курс лікування — 10 ін’єкцій.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; декомпенсація серцевої діяльності, нефрит, ендокардит, ендоміокардит, туберкульоз, автоімунні процеси, вагітність, лактація; діти віком до 1 року.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін’єкцій по 1 мл в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 2–20 °С; термін придатності — 2 роки.

Торгова назва:

ІІ. Плазмол, Дочірнє підприємство «Львівдіалік» Державної акціонерної компанії «Укрмедпром»

Плазмол, ЗАТ «Трудовий колектив Київського підприємства з виробництва бактерійних препаратів «Бiофарма».

1.12. Ангіопротектори

— Діосмін (Diosmin)*

Фармакотерапевтична група: С05СА0З — ангіопротектори. Капіляростабілізуючи засоби. Біофлавоноїди.

Основна фармакотерапевтична дія: підвищує тонус вен малого калібру, за рахунок чого покращує венозний відтік та лімфатичний дренаж; венозний тонус підвищується через посилення тропності навколостінкового норадреналіну до міоцитів вен (підвищує синтез та/або вивільнення норадреналіну; інгібує активність катехол-о-метилтрансферази; помірно знижує активність фосфодіестерази); судинозвужуюча дія препарату стосується тільки венозного та лімфатичного русла.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: не впливає на тонус артерій; покращує трофіку тканин та мікроциркуляцію за рахунок зниження проникності капілярів та підвищення їх резистентності; має помірну антиагрегантну та протизапальну дію; протизапальний ефект реалізується завдяки його антикомплементарній активності, гальмуванню реакції вивільнення пероксид-аніонів, зниженню продукції лейкотрієнів; швидко всмоктується зі ШКТ починаючи з другої години після прийому, а С_макс досягається на 5-ту год після прийому; рівномірно розподіляється у всіх шарах венозної стінки, переважно в порожнистих венах, підшкірних венах нижніх кінцівок, у меншій мірі — у нирках, печінці та легенях, в інших тканинах препарат виявляється в незначній кількості; вибіркове накопичення діосміну у стінках венозних судин досягає максимуму на 9-ту год після прийому та триває протягом наступних дев’яносто шести годин.

Показання для застосування ЛЗ: хр. венозна недостатність нижніх кінцівок; г. геморой; підвищена ламкість капілярів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при венозній недостатності — 1 табл/добу вранці перед сніданком протягом якнайменше 30 днів; при г. геморої — 2–3 табл/добу під час прийому їжі протягом 7 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: диспептичні явища.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 600 мг; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 600 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 20–25 °С; термін придатності — 2 роки.

Торгова назва:

ІІ. Вазокет^®, Weimer Pharma GmbH для Stragen Pharma SA, Німеччина/Швейцарія

Флєбодіа 600 мг, Laboratoire INNOTECH INTERNATIONAL на заводі INNOTHERA CHOUZY, Франція

— Троксерутин (Troxerutin)*

Фармакотерапевтична група: С05СА04 — ангіопротектори. Капіляростабілізуючі засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: виявляє венотонічний, капіляротонічний, протиексудативний і гемостатичний ефекти.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: це суміш біофлавоноїдів, яка містить не менше 95 % троксерутину, що зменшує підвищену проникність капілярів і збільшує тонус вен; антагоніст вазодилатаційних ефектів гістаміну, брадикініну і ацетилхоліну, що діє протизапально на перивенозну тканину, стабілізує стінки капілярів і виявляє помірну антиагрегантну дію; зменшує набряк, усуває біль, поліпшує трофіку та інші патологічні прояви, пов’язані з венозною недостатністю, завдяки чому половина застосованої пероральної дози троксевазину резорбується в ШКТ протягом перших 3 год і виводиться із сечею (20–22 %) і жовчю (60 %); більша частина резорбованих три-, ди- та моногідроксиетилрутозидів елімінується з жовчю і значно менше — нирками; тетрагідроксиетилрутозид досягає С_макс після перорального застосування в середньому за 4 год; 15 % застосованої дози елімінується нирками протягом перших 24 год.

Показання для застосування ЛЗ: передварикозний і варикозний с-м, варикозні виразки; поверхневий тромбофлебіт, флебіт і післяфлебітні стани; хр. венозна недостатність; гемороїдальна хвороба; ретинопатії; набряки і біль при травмах і варикозних венах; варикозний дерматит; комбіноване лікування контузій, розтягнень, вивихів, симптомів м’язових крампі (судомне стягування литкових м’язів).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: звичайна доза — по 2 капс/добу, підтримуюче лікування — по 1 капс/добу протягом 3–4 тижнів; це лікування можна комбінувати з одночасним застосуванням гелю; ефективність лікування троксерутином залежить від регулярності його прийому, правильного дозування і тривалості терапії; клінічний досвід доводить, що іноді бажаний ефект спостерігається в дозах, які перевищують 600 мг/добу; дозування та тривалість прийому лікарського засобу визначається тяжкістю та перебігом захворювання.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ — нудота, блювання, діарея, диспепсія, шкірні АР — кропив’янка і свербіж; головний біль і порушення сну.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до троксерутину або до будь-якої допоміжної речовини препарату.

Форми випуску ЛЗ: капс. по 300 мг

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25 °С; термін придатності — 5 років.

Торгова назва:

І. Венорутинол, ЗАТ НВЦ «Борщагівський ХФЗ»

ІІ. Венолан, Polfa Grodzisk Pharmaceutical Works Sp.z.o.o., Польща

Троксевазин^®, Balkanpharma-Troyan AD; Balkanpharma-Razgrad AD, Болгарія

— L-лізину есцинат (L-Lysine escinate)*^, **

Фармакотерапевтична група: С05 СХ 03 — капіляро­стабілізуючі засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: протизапальна, протинабрякова та знеболювальна дія.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: знижує активність лізосомальних гідролаз, що запобігає розщепленню мукополісахаридів у стінках капілярів та у сполучній тканині, яка їх оточує, і тим самим нормалізує підвищену судинну та тканинну проникність і виявляє антиексудативну (протинабрякову), протизапальну та знеболювальну дію, підвищує тонус судин, а також справляє помірний імунокорегуючий та гіпоглікемічний ефекти.

Показання для застосування ЛЗ: посттравматичні, інтра- і післяопераційні набряки будь-якої локалізації: тяжкі набряки головного і спинного мозку тяжкого ступеня, у тому числі із субарахноїдальними та внутрішньочерепними гематомами і зміщенням серединних структур головного мозку та явищ набряку-набухання; набряки м’яких тканин із залученням опорно-рухового апарату, що супроводжуються локальними розладами їх кровопостачання і больовим синдромом; набряково-больові с-ми хребта, тулуба, кінцівок; тяжкі порушення венозного кровообігу нижніх кінцівок при г. тромбофлебіті, які супроводжуються набряково-запальним с-мом.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: добова доза препарату для дорослих становить 5–10 мл; 5–10 мл препарату розводять у 15–50 мл натрію хлориду, р-ну для ін’єкцій 0,9% і вводять суворо в/в (внутрішньоартеріальне введення не допускається); при станах, що загрожують життю хворого (ЧМТ, інтра- та післяопераційні набряки головного та спинного мозку з явищами набряку-набухання, набряки великих розмірів внаслідок поширених травм м’яких тканин і опорно-рухового апарату), добову дозу збільшують до 10 мл 2 р/добу; МДД для дорослих — 25 мл; тривалість застосування препарату звичайно становить 2–8 діб залежно від ефективності терапії; у дітей разова доза вводиться з розрахунку: 1–5 років — 0,22 мг/кг; 5–10 років — 0,18 мг/кг; 10 років і старші — 0,15 мг/кг; понад 10 років — 0,12 мг/кг; препарат вводять 2 р/добу, тривалість курсу від 2 до 8 днів, залежно від стану хворого та ефективності терапії .

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР у вигляді шкірного висипу, кропив’янки, ангіоневротичного набряку.

Протипоказання до застосування ЛЗ: виражені порушення функції нирок, гіперчутливість до препарату; діти до 1 року.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін’єкцій 0,1% по 5 мл в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15–25 °С; термін придатності — 2 роки.

Торгова назва:

І. L-лізину есцинат^®, АТ «Галичфарм»

Димецин, АТ «Галичфарм»

Комбіновані препарати

— Діосмін + гесперидин*

ІІ. Детралекс, табл., вкриті оболонкою; 1 табл. містить діосміну — 450,0 мг, гесперидину — 50,0 мг; виробництва Les Laboratoires Servier Industry для Les Laboratories Servier, Франція

— Рутин + ескулін + дигідроергокристин

ІІ. Анавенол, драже; 1 драже містить рутину — 30,0 мг, ескуліну — 1,5 мг, дигідроергокристину — 0,5 мг, виробництва Zentiva a.s., Чеська Республіка

— Aesculus hippocastanum + Secale cornutum + Viscum album + Tabacum + Solanum nigrum + Arnica montana + Echinacea angusifolia + Baptisia tinctoria + Rhus toxicodendron + Cuprum metallicum + Ruta graveolens + Solanum dulcamara + Colchicum autumnale + Barium iodatum + Hamamelis virginiana + Apis mellifica + Acidum benzoicum e resina + Eupatorium cannabinum + Arteria suis + Natrium pyruvicum

ІІ. Ескулюс-композитум, крап. для внутрішнього застосування; 100 мл крап. містять Aesculus hippocastanum D1 — 10,0 г, Secale cornutum D3 — 1,0 г, Viscum album D2 — 1,0 г, Tabacum D10 — 1,0 г, Solanum nigrum D6 — 1,0 г, Arnica montana D3 — 1,0 г, Echinacea angusifolia D2 — 1,0 г, Baptisia tinctoria D4 — 1,0 г, Rhus toxicodendron D4 — 1,0 г, Cuprum metallicum D13 — 1,0 г, Ruta graveolens D4 — 1,0 г, Solanum dulcamara D4 — 1,0 г, Colchicum autumnale D4 — 1,0 г, Barium iodatum D6 — 1,0 г, Hamamelis virginiana D4 — 1,0 г, Apis mellifica D4 — 1,0 г, Acidum benzoicum e resina D4 — 1,0 г, Eupatorium cannabinum D3 — 1,0 г, Arteria suis D10 — 1,0 г, Natrium pyruvicum D8 — 1,0 г; виробництва Biologische Heilmittel Heel GmbH, Німеччина

— Myosotis arvensis + Veronica officinalis + Teucrium scorodonia + Pinus sylvestris + Gentiana lutea + Equisetum hyemale + Smilax + Scrophularia nodosa + Juglans regia + Calcium phosphoricum + Natrium sulfuricum + Fumaria officinalis + Levothyroxinum + Araneus diadematus + Geranium robertianum + Nasturtium officinale + Ferrum іodatum

ІІ. Лімфоміозот; крап. для внутрішнього застосування; 100 г препарату містять Myosotis arvensis D3 — 5 г, Veronica officinalis D3 — 5 г, Teucrium scorodonia D3 — 5 г, Pinus sylvestris D4 — 5 г, Gentiana lutea D5 — 5 г, Equisetum hyemale D4 — 5 г, Smilax D6 — 5 г, Scrophularia nodosa D3 — 5 г, Juglans regia D3 — 5 г, Calcium phosphoricum D12 — 5 г, Natrium sulfuricum D4 — 5 г, Fumaria officinalis D4 — 5 г, Levothyroxinum D12 — 5 г, Araneus diadematus D6 — 5 г, Geranium robertianum D4 — 10 г, Nasturtium officinale D4 — 10 г, Ferrum іodatum D12 — 10 г, виробництва «Biologische Heilmittel Heel GmbH», Німеччина

1.13. Антиастенічні препарати

— Сальбутіамін (Sulbutiamine)*

Фармакотерапевтична група: N07 X10 — інші засоби, що діють на нервову систему.

Основна фармакотерапевтична дія: має специфічну нейротропність і накопичується у клітинах ретикулярної формації, гіпокампі та в зубчастій звивині, а також у клітинах волокон Пуркіньє та клубочках зернистого шару кори мозочка (за даними імунофлуоресцентного гістологічного дослідження), що не характерно для тіаміну.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: синтезована оригінальна молекула, фармакологічно споріднена з тіаміном, що відрізняється від тіаміну наявністю додаткового дисульфідного зв’язку, ліпофільного ефіру та відкритого тіазольного циклу; завдяки цим структурним особливостям препарат розчиняється у ліпідах, що зумовлює швидке всмоктування з ШКТ та проникнення крізь гематоенцефалічний бар’єр; застосування препарату покращує координацію руху, уважність, здатність запам’ятовувати (за результатами тестів на здатність до навчання у тварин), збільшує резистентність до виникнення м’язової астенії та покращує резистентність кори головного мозку до гіпоксії; ефективність препарату щодо людей була доведена в багатьох клінічних плацебо-контрольованих дослідженнях на пацієнтах із функціональною астенією (за результатами психометричних тестів та оцінних шкал); швидко всмоктується; С_макс досягається через 1–2 год після застосування; T_1/2 становить близько 5 год; виводиться з сечею.

Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування функціональної астенії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для дорослих пер­орально добова доза — 2–3 табл/добу; тривалість лікування — не більше 4 тижнів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС — тремор, слабкість, головний біль, збудження й АР у вигляді шкірних проявів та порушення з боку ШКТ.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість (алергія) до будь-якого компонента препарату в анамнезі; вроджена галактоземія, с-м мальабсорбції глюкози та галактози, дефіцит лактози.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 200 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 18–25 C; термін придатності — 3 роки.

Торгова назва:

ІІ. Енеріон, Les Laboratories Servier, Франція

— Фенотропіл (Phenotropil)*^, **

Фармакотерапевтична група: N06BX — психостимулюючі та ноотропні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: виявляє прямий активуючий вплив на інтегративну діяльність головного мозку, сприяє консолідації пам’яті, покращує концентрацію уваги й розумову діяльність, полегшує процес навчання, підвищує стійкість тканин мозку до гіпоксії й токсичного впливу, виявляє протисудомну дію й анксіолітичну активність, регулює процеси активації й гальмування ЦНС, покращує настрій, виявляє позитивний вплив на обмінні процеси та кровообіг мозку, стимулює окислювально-відновні процеси, підвищує енергетичний потенціал організму за рахунок утилізації глюкози, покращує регіонарний кровотік в ішемізованих ділянках мозку; підвищує вміст норадреналіну, дофаміну й серотоніну в мозку, не впливає на рівень вмісту гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), не зв’язується ні з ГАМКА-, ні з ГАМКВ-рецепторами, не справляє помітного впливу на спонтанну біоелектричну активність мозку.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: не справляє впливу на дихання й серцево-судинну систему, виявляє маловиражений діуретичний ефект, має анорексигенну активність при курсовому застосуванні; стимулююча дія фенотропілу виявляється в його здатності справляти помірно виражений ефект щодо рухових реакцій, у підвищенні фізичної працездатності, у вираженому антагонізмі каталептичної дії нейролептиків, а також у послабленні вираженості снодійного ефекту етанолу та гексеналу; психостимулююча дія фенотропілу переважає в ідеаторній сфері; помірний психостимулюючий ефект препарату поєднується з анксіо­літичною активністю, підвищує настрій, виявляє деякий анальгезуючий ефект, підвищуючи поріг больової чутливості; адаптогенна дія фенотропілу виявляється в підвищенні стійкості організму до стресу в умовах надмірних психічних і фізичних навантажень, при стомлюваності, гіпокінезії та іммобілізації, при низьких температурах; на фоні прийому фенотропілу відзначене покращання зору, що виявляється у збільшенні гостроти, яскравості та розширенні полів зору; фенотропіл покращує кровопостачання нижніх кінцівок, стимулює вироблення а/т у відповідь на введення а/г, що вказує на його імуностимулюючі властивості, але в той же час він не сприяє розвитку гіперчутливості негайного типу і не змінює алергічну запальну реакцію шкіри, яку спричинило введення чужорідного білка; при курсовому застосуванні фенотропілу не розвивається лікарська залежність, толерантність, «с-м відміни»; дія препарату проявляється після одноразової дози, що важливо при застосуванні препарату в екстремальних умовах; фенотропіл не має тератогенних, мутагенних, канцерогенних та ембріотоксичних властивостей; токсичність низька, летальна доза у гострому експерименті становить 800 мг/кг; швидко всмоктується, проникає в різні органи і тканини, легко проходить крізь гематоенцефалічний бар’єр; абсолютна біодоступність препарату при пероральному застосуванні становить 100 %; С_макс досягається через 1 год, T_1/2 становить 3–5 год; не метаболізується в організмі й виводиться з організму в незміненому вигляді; приблизно 40 % препарату виводиться з сечею і 60 % препарату виводиться з жовчю та потом.

Показання для застосування ЛЗ: захворювання ЦНС різного генезу, особливо пов’язані з судинними захворюваннями й порушеннями обмінних процесів у мозку, що супроводжуються погіршенням інтелектуально-мнестичних функцій, зниженням рухової активності; невротичні стани, що проявляються млявістю, підвищеною виснаженістю, зниженням психомоторної активності, порушенням уваги, погіршенням пам’яті, зниженням застосування інформації; депресії легкої і середньої тяжкості; психоорганічні с-ми, що проявляються інтелектуально-мнестичними порушеннями та апатико-абулічними явищами, а також млявоапатичні стани при шизофренії; судомні стани; ожиріння (аліментарно-конституціонального генезу); профілактика гіпоксії, підвищення стійкості до стресу, корекція функціонального стану організму в екстремальних умовах професійної діяльності з метою попередження розвитку втоми й підвищення розумової та фізичної працездатності, корекція добового біоритму, інверсія циклу «сон — неспання»; хр. алкоголізм (з метою зменшення явищ астенії, депресії, інтелектуально-мнестичних порушень).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дози варіюють залежно від особливостей стану хворого; середня разова доза становить 150 мг (від 100 мг до 250 мг); середня добова доза становить 250 мг (від 200 мг до 300 мг); МДД — 750 мг/добу; рекомендується розділяти добову дозу на 2 прийоми; добову дозу до 100 мг слід приймати одноразово в ранкові часи, а понад 100 мг — розділити добову дозу на два прийоми; тривалість лікування може варіювати від 2 тижнів до 3 місяців; середня тривалість лікування становить 30 днів; за необхідності курс може бути повторений через місяць; для підвищення працездатності — 100–200 мг одноразово зранку, протягом 2 тижнів (для спортсменів — 3 дні); рекомендована тривалість лікування для хворих з аліментарно-конституціональним ожирінням становить 30–60 днів у дозуванні 100–200 мг 1 р/добу (зранку), не рекомендується приймати фенотропіл пізніше 15-ї години.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: безсоння (у випадку приймання препарату пізніше 15-ї год); у деяких хворих у перші 1–3 дні прийому препарату може виникнути психомоторне збудження, гіперемія шкірних покривів, відчуття тепла, підвищення АТ.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 100 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 30 °С; термін придатності — 5 років.

Торгова назва:

ІІ. Фенотропіл^®, ВАТ «Щолківський вітамінний завод», м. Щолково-1, Московська обл., Російська Федерація

Фенотропіл^®, ВАТ «Валента Фармацевтика», Російська Федерація

— Ентроп (Entrop)

Фармакотерапевтична група: N06B X — психостимулюючі та ноотропні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: препарат із ноотропним та церебропротективним ефектом, позитивно впливає на метаболізм та кровообіг головного мозку: стимулює окислювально-відновні процеси, покращує регіонарний кровообіг в ішемізованих ділянках мозку, підвищує утилізацію глюкози.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: оптимізація енергетичних процесів сприяє підвищенню стійкості ЦНС до гіпоксії та токсичних чинників; препарат покращує процеси навчання, сприяє консолідації пам’яті, відновлює та стабілізує порушені інтегративні функції мозку; проявляє помірну анксіолітичну та седативну активність, послаблюючи тривогу, страх, посилює і пролонгує дію снодійних, наркотичних та протипаркінсонічних засобів. Не впливає на фізичну працездатність; при пероральному прийомі препарат швидко всмоктується в тонкому кишечнику; біодоступність майже 100 %; С_макс спостерігається через 30 хв після прийому внутрішньо; T_1/2 — 4–5 год; препарат не зв’язується з білками плазми крові й не метаболізується в організмі; виводиться переважно з сечею в незміненому вигляді (95 % прийнятої дози протягом 30 год); добре розподіляється в тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар’єр; С_макс спостерігається в корі лобних, скроневих та потиличних долей головного мозку, а також мозочка.

Показання для застосування ЛЗ: когнітивні розлади судинного, посттравматичного та іншого генезу, інволютивні процеси в мозку в осіб похилого віку, атеросклероз судин головного мозку, паркінсонізм, патологічні процеси з явищами хр. недостатності мозкового кровообігу, порушеннями пам’яті, уваги, мови; застосовують при хворобах нервової системи із зниженням інтелектуально-мнестичних функцій та порушеннями емоційно-вольової сфери; при вірусних нейроінфекціях для зменшення ішемії та гіпоксії мозку, у комплексній терапії деменцій, включаючи хворобу Альцгеймера.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: середня разова добова доза для дорослих становить 150 мг (100–250 мг), середня добова доза — 250 мг (200–300 мг), МДД для дорослих — 750 мг; кратність застосування — 1–2 р/добу; добову дозу 100 мг приймати 1 р/добу (вранці), понад 100 мг рекомендується розділити на 2 прийоми; курс лікування — від 2 тижнів до 3 місяців, середній курс лікування — 30 днів; за необхідності призначають повторний курс лікування через місяць.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ознаки алергії (свербіж, висипання), сонливість, в осіб похилого віку — посилення явищ коронарної недостатності.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату; ЦД, ниркова недостатність; вагітність і лактація; дитячий вік.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 50 мг, по 100 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15–25 °С; термін придатності — 3 роки.

Торгова назва:

ІІ. Ентроп, АТ «Олайнфарм» для ТОВ «Олфа», Латвія/Україна

— Женьшень (Panax ginseng)** (див. п. 1.9 розділу «Імуномодулюючі та протиалергічні засоби»)

— Препарати елеутерокока** (див. п. 1.9 розділу «Імуномодулюючі та протиалергічні засоби»)

— Мексидол (Mexidol)*

Фармакотерапевтична група: N07XX — засоби, що впливають на нервову систему.

Основна фармакотерапевтична дія: інгібітор вільнорадикальних процесів, мембранопротектор, справляє антигіпоксичну, стрес-протекторну, ноотропну, протисудомну та анксіолітичну дію.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: підвищує резистентність організму до дії різних пошкоджуючих факторів, до киснезалежних патологічних станів (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація алкоголем та антипсихотичними засобами (нейролептиками), покращує мозковий метаболізм і кровозабезпечення головного мозку, покращує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів; стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів і тромбоцитів); справляє гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину та ліпопротеїдів низької щільності, зменшує ферментативну токсемію та ендогенну інтоксикацію при г. панкреатиті; механізм дії зумовлений його антиоксидантною та мембранопротекторною дією; препарат інгібує перекисне окислення ліпідів, підвищує активність супероксидоксидази, підвищує співвідношення «ліпід — білок», зменшує в’язкість мембрани, модулює активність мембранозв’язаних ферментів (кальційнезалежної фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, ГАМК, ацетилхолінового), що посилює їх можливість зв’язуватися з лігандами, сприяє збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспорту нейромедіаторів і покращанню синаптичної передачі; мексидол підвищує вміст у головному мозку дофаміну, викликає посилення компенсаторної активації аеробного гліколізу та зниження ступеня пригнічення окисних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням вмісту АТФ і креатинфосфату, активацію енергосинтезуючих функцій мітохондрій, стабілізацію клітинних мембран; при в/м введенні препарат визначається в плазмі крові протягом 4 год після введення; час досягнення С_макс становить 0,45–0,5 год; С_макс при дозах 400–500 мг — 3,5– 4,0 мкг/мл; швидко переходить з кровоносного русла в органи та тканини і швидко елімінується з організму; виводиться з організму із сечею переважно в глюкуронокон’югованій формі та в незначних кількостях — у незміненому вигляді; швидко всмоктується з ШКТ з періодом напівабсорбції 0,08–0,1 год; T_1/2 становлять відповідно 4,7–5 год та 4,9–5,2 год; в організмі людини інтенсивно метаболізується з відтворюванням його глюкуронокон’югованого продукту; у середньому за 12 год з сечею екскретується 0,3 % незміненого препарату та 50 % у вигляді глюкуронокон’югата від введеної дози; найбільш інтенсивно мексидол та його глюкуронокон’югат екскретується протягом перших 4 год після прийому препарату; показники екскреції з сечею мексидолу та його глюкуронокон’югованого метаболіту мають значну індивідуальну варіабельність.

Показання для застосування ЛЗ: г. порушення мозкового кровообігу; дисциркуляторна енцефалопатія; нейроциркуляторна дистонія; легкі когнітивні порушення атеросклеротичного генезу; тривожні розлади при невротичних і неврозоподібних станах; купірування абстинентного с-му при алкоголізмі з перевагою неврозоподібних і нейроциркуляторних порушень; г. інтоксикація антипсихотичними засобами; г. гнійно-запальні процеси у черевній порожнині (г. некротичний панкреатит, перитоніт) у складі комплексної терапії; легкі когнітивні розлади різного генезу (при психоорганічному с-мі та астенічних порушеннях, зумовлених г. та хр. порушеннями мозкового кровообігу, ЧМТ, нейроінфекціями та інтоксикаціями, сенільними та атрофічними процесами); порушення пам’яті та інтелектуальна недостатність у людей похилого віку; абстинентний с-м при алкоголізмі з перевагою неврозоподібних та нейроциркуляторних порушень.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають в/м або в/в (струминно, краплинно); дози підбирають індивідуально; при інфузійному способі введення препарат слід розводити у фізіологічному р-ні натрію хлориду (200 мл); починають лікування дорослих із дози 50–100 мг 1– 3 р/добу, поступово підвищуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту; струминно мексидол уводять повільно протягом 5–7 хв, краплинно — зі швидкістю 40–60 крап/хв; МДД — 800 мг; при г. порушеннях мозкового кровообігу — у комплексній терапії в перші 2–4 дні в/в струминно або краплинно дорослим по 200–300 мг 1 р/добу, потім в/м по100 мг 3 р/добу; термін лікування становить 10–14 діб; при дисциркуляторній енцефалопатії у фазі декомпенсації — в/в струминно або краплинно в дозі 100 мг 2–3 р/добу протягом 14 днів, потім препарат уводять в/м по 100 мг/добу протягом наступних 2 тижнів; для курсової профілактики дисциркуляторної енцефалопатії препарат дорослим — в/м по 100 мг 2 р/добу протягом 10–14 днів; при легких когнітивних порушеннях хворим похилого віку та при тривожних станах — в/м в дозі 100–300 мг/добу протягом 14–30 днів; при абстинентному алкогольному с-мі — 100–200 мг в/м 2–3 р/добу або в/в краплинно 1–2 р/добу протягом 5–7 днів; при г. інтоксикації антипсихотичними засобами дорослим — в/в в дозі 50–300 мг/добу протягом 7–14 днів; при г. гнійно-запальних процесах черевної порожнини (г. некротичний панкреатит, перитоніт) — у першу добу як у передопераційний, так і в післяопераційний період, дози залежать від форми та тяжкості захворювання, поширеності процесу, варіантів клінічного перебігу; відміна препарату повинна проводитись поступово, тільки після стійкого позитивного клінічно-лабораторного ефекту; при г. набряковому (інтерстиціальному) панкреатиті дорослим — по 100 мг 3 р/добу в/в краплинно (в ізотонічному р-ні натрію хлориду) та в/м; легкий ступінь тяжкості некротичного панкреатиту — по 100–200 мг 3 р/добу в/в краплинно (в ізотонічному р-ні натрію хлориду) та в/м; при середньому ступені тяжкості дорослим — по 200 мг 3 р/добу в/в краплинно; при тяжкому перебігу — у пульс-дозуванні 800 мг у першу добу при двократному введенні; далі — по 300 мг 2 р/добу з поступовим зниженням добової дози; при дуже тяжкому перебігу — у початковій дозі 800 мг/добу до стійкого купірування прояву панкреатогенного шоку, після стабілізації стану — по 300–400 мг 2 р/добу в/в краплинно з поступовим зниженням добової дози; внутрішньотерапевтичні дози та термін лікування визначаються чутливістю хворих до препарату; починають лікування з дози 0,25–0,5 г; середня добова доза становить 0,25–0,5 г; МДД — 0,8 г; добову дозу розділяють на 2–3 прийоми протягом дня; хворі з тривожними станами, нейроциркуляторними дисфункціями та когнітивними порушеннями приймають мексидол протягом 2–6 тижнів; для купірування алкогольного абстинентного с-му застосовують протягом 5–7 днів; курсову терапію мексидолом закінчують поступово, зменшуючи дозу препарату протягом 2–3 діб.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: поява нудоти, сухості слизової оболонки рота, АР.

Протипоказання до застосування ЛЗ: г. печінкова або ниркова недостатність, підвищена індивідуальна чутливість до препарату, дитячий вік, вагітність, період годування груддю.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 0,125 г; р-н для ін’єкцій 5% по 2 мл в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25 °С; термін придатності — 3 роки.

Торгова назва:

ІІ. Мексидол^®, ЗАТ «Мир-Фарм» для ТОВ «Науково-виробнича компанія «Фармасофт», Російська Федерація

Мексидол^®, ТОВ Медичний центр «Еллара» для ТОВ «Науково-виробнича компанія «Фармасофт», Російська Федерація

Комбіновані препарати

— Кислота янтарна + нікотинамід + інозит + рибо-флавін

ІІ. Цитофлавін, р-н для в/в введення; 1 мл р-ну містить кислоту янтарну 100 мг, нікотинамід 10 мг, рибоксин (інозин) 20 мг, рибофлавіну мононуклеотид (рибофлавін) 2 мг, виробництва ТОВ «Науково-технологічна фармацевтична фірма «Полісан», Російська Федерація

— Coenzymum + Acidum ascorbicum + Thiaminum hydrochloricum + Natrium riboflavinum phosphoricum + Pyridoxinum hydrochloricum + Nicotinamidum + Acidum cis-aconiticum + Acidum citricum + Acidum fumaricum + Acidum alpha-ketoglutaricum + Acidum DL-malicum + Acidum succinicum + Barium oxalsuccinicum + Natrium diethyloxalaceticum + Natrium pyruvicum + Cysteinum + Pulsatilla pratensis + Hepar sulfuris + Sulfur + Adenosinum triphosphoricum + Nadidum + Manganum phosphoricum + Magnesium oroticum + Cerium oxalicum + Acidum alpha-liponicum + Beta vulgaris conditiva

ІІ. Коензим-композитум, р-н для ін’єкцій по 2,2 мл в амп.; 2,2 мл містять Coenzymum А D8 — 22 мкл, Acidum ascorbicum D6 — 22 мкл, Thiaminum hydrochloricum D6 — 22 мкл, Natrium riboflavinum phosphoricum D6 — 22 мкл, Pyridoxinum hydrochloricum D6 — 22 мкл, Nicotinamidum D6 — 22 мкл, Acidum cis-aconiticum D8 — 22 мкл, Acidum citricum D8 — 22 мкл, Acidum fumaricum D8 — 22 мкл, Acidum alpha-ketoglutaricum D8 — 22 мкл, Acidum DL-malicum D8 — 22 мкл, Acidum succinicum D8 — 22 мкл, Barium oxalsuccinicum D10 — 22 мкл, Natrium diethyloxalaceticum D6 — 22 мкл, Natrium pyruvicum D8 — 22 мкл, Cysteinum D6 — 22 мкл, Pulsatilla pratensis D6 — 22 мкл, Hepar sulfuris D10 — 22 мкл, Sulfur D10 — 22 мкл, Adenosinum triphosphoricum D10 — 22 мкл, Nadidum D8 — 22 мкл, Manganum phosphoricum D6 — 22 мкл, Magnesium oroticum D6 — 22 мкл, Cerium oxalicum D8 — 22 мкл, Acidum alpha-liponicum D6 — 22 мкл, Beta vulgaris conditiva D4 — 22 мкл; виробництва Biologische Heilmittel Heel GmbH, Німеччина

— Ubichinonum + Acidum ascorbicum + Thiaminum hydrochloricum + Natrium riboflavinum phosphoricum + Pyridoxinum hydrochloricum + Nicotinamidum + Vaccinium myrtillus + Colchicum Autumnale + Podophyllum peltatum + Conium maculatum + Hydrastis canadensis + Acidum sarcolacticum + Hydrochinonum + Acidum alpha-liponicum + Sulfur + Manganum phosphoricum + Natrium diethyloxalaceticum + Trichinoylum + Anthrachinonum + Naphthochinonum + para-Benzochinonum + Adenosinum triphosphoricum + Coenzymum A + Galium aparine + Acidum acetylosalicylicum + Histaminum + Nadidum + Magnesium gluconicum

ІІ. Убіхінон-композитум, р-н для ін’єкцій по 2,2 мл в амп.; 1 амп. містить Ubichinonum D10 — 22,0 мкл, Acidum ascorbicum D6 — 22,0 мкл, Thiaminum hydrochloricum D6 — 22,0 мкл, Natrium riboflavinum phosphoricum D6 — 22,0 мкл, Pyridoxinum hydrochloricum D6 — 22,0 мкл, Nicotinamidum D6 — 22,0 мкл, Vaccinium myrtillus D4 — 22,0 мкл, Colchicum Autumnale D4 — 22,0 мкл, Podophyllum peltatum D4 — 22,0 мкл, Conium maculatum D4 — 22,0 мкл, Hydrastis canadensis D4 — 22,0 мкл, Acidum sarcolacticum D6 — 22,0 мкл, Hydrochinonum D8 — 22,0 мкл, Acidum alpha-liponicum D8 — 22,0 мкл, Sulfur D8 — 22,0 мкл, Manganum phosphoricum D8 — 22,0 мкл, Natrium diethyloxalaceticum D8 — 22,0 мкл, Trichinoylum D10 — 22,0 мкл, Anthrachinonum D10 — 22,0 мкл, Naphthochinonum D10 — 22,0 мкл, para-Benzochinonum D10 — 22,0 мкл, Adenosinum triphosphoricum D10 — 22,0 мкл, Coenzymum A D10 — 22,0 мкл, Galium aparine D6 — 22,0 мкл, Acidum acetylosalicylicum D10 — 22,0 мкл, Histaminum D10 — 22,0 мкл, Nadidum D10 — 22,0 мкл, Magnesium gluconicum D10 — 22,0 мкл, виробництва Biologische Heilmittel Heel GmbH, Німеччина

— Natrium pyruvicum + Natrium oxalaceticum + Natrium diethyloxalaceticum + Magnesium phosphoricum + Acidum citricum + Acidum cis-aconiticum + Barium oxalsuccinicum + Acidum alpha-ketoglutaricum + Acidum succinicum + Acidum fumaricum + Аcidum DL-malicum

ІІ. Каталізатори циклу лимонної кислоти, р-н для ін’єкцій по 1,1 мл в амп.; 1,1 мл р-ну Natrium pyruvicum-Injeel містить: Natrium pyruvicum D10 — 0,367 мл, Natrium pyruvicum D30 — 0,367 мл, Natrium pyruvicum D200 — 0,367 мл; 1,1 мл розчину Natrium oxalaceticum-Injeel містить: Natrium diethyloxalaceticum D10 — 0,367 мл, Natrium diethyloxalaceticum D30 — 0,367 мл, Natrium diethyloxalaceticum D200 — 0,367 мл; 1,1 мл розчину Magnesium-Manganum-phosphoricum-Injeel містить: Magnesium phosphoricum D12 — 0,183 мл, Magnesium phosphoricum D30 — 0,183 мл, Magnesium phosphoricum D200 — 0,183 мл, Manganum phosphoricum D12 — 0,183 мл, Manganum phosphoricum D30 — 0,183 мл, Manganum phosphoricum D200 — 0,183 мл; 1,1 мл розчину Acidum citricum-Injeel містить: Acidum citricum D10 — 0,367 мл, Acidum citricum D30 — 0,367 мл, Acidum citricum D200 — 0,367 мл; 1,1 мл розчину Acidum cis-aconiticum-Injeel містить: Acidum cis-aconiticum D10 — 0,367 мл, Acidum cis-aconiticum D30 — 0,367 мл, Acidum cis-aconiticum D200 — 0,367 мл; 1,1 мл розчину Barium oxalsuccinicum-Injeel містить: Barium oxalsuccinicum D10 — 0,367 мл, Barium oxalsuccinicum D30 — 0,367 мл, Barium oxalsuccinicum D200 — 0,367 мл; 1,1 мл розчину Acidum alpha-ketoglutaricum-Injeel містить: Acidum alpha-ketoglutaricum D10 — 0,367 мл, Acidum alpha-ketoglutaricum D30 — 0,367 мл, Acidum alpha-ketoglutaricum D200 — 0,367 мл; 1,1 мл розчину Acidum succinicum-Injeel містить: Acidum succinicum D10 — 0,367 мл, Acidum succinicum D30 — 0,367 мл, Acidum succinicum D200 — 0,367 мл; 1,1 мл розчину Acidum fumaricum-Injeel містить: Acidum fumaricum D10 — 0,367 мл, Acidum fumaricum D30 — 0,367 мл, Acidum fumaricum D200 — 0,367 мл; 1,1 мл розчину Аcidum DL-malicum-Injeel містить: Аcidum DL-malicum D10 — 0,367 мл, Аcidum DL-malicum D30 — 0,367 мл, Аcidum DL-malicum D200 — 0,367 мл, виробництва Biologische Heilmittel Heel GmbH, Німеччина

1.14. Антигіпертензивні

— a- і b-блокатори, інгібітори АПФ, блокатори кальцієвих каналів — див. розділ «Кардіологія. Лікарські засоби»

 1.15. Антиспастичні

— Баклофен (Baclofen)* (див. п. 4.1.4 розділу «Анестезіо­логія. Лікарські засоби»)

— Толперизон (Tolperizone)* (див. п. 10 розділу «Ревматологія. Лікарські засоби»)

— Тизанідин (Tisanidine)* (див. п. 10 розділу «Ревматологія. Лікарські засоби»)

 1.16. Вегетотропні

— Радобелін + ерготамін + фенобарбітал

ІІ. Белласпон, драже; 1 драже містить радобеліну — 0,1 мг, ерготаміну тартрату — 0,3 мг, фенобарбіталу — 20,0 мг, виробництва Lechiva a.s., Чеська Республіка

 1.17. Гістамінні препарати

— Бетагістин (Betahistine)*

Фармакотерапевтична група: N07CA01 — гістамін та антигістамінні препарати.

Основна фармакотерапевтична дія: активізує органну мікроциркуляцію, зокрема збільшує кровотік у внутрішньому вусі та в базилярних артеріях, унаслідок чого зменшується суб’єктивне відчуття запаморочення, купірує г. напади вестибулярного запаморочення різної етіології, усуває кохлеарні розлади, шум та дзвін у вухах, попереджує розвиток глухоти.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: синтетичний аналог гістаміну, що активізує органну мікроциркуляцію, зокрема збільшує кровотік у внутрішньому вусі та в базилярних артеріях; при стабілізації лабіринтного кровотоку відбувається нормалізація ендолімфатичного тиску як у лабіринті, так і в завитковому апараті внутрішнього вуха, унаслідок чого зменшується суб’єктивне відчуття запаморочення; препарат купірує гострі напади вестибулярного запаморочення різної етіології, усуває кохлеарні розлади, шум та дзвін у вухах, попереджує розвиток глухоти; профілактична та лікувальна ефективність системного застосування бетагістину проявляється при хворобі Меньєра, до основних клінічних симптомів якої належать напади запаморочення (вертиго), що супровождуються нудотою та блюванням; шум у вухах; прогресуюча туговухість; найкращі результати спостерігались при призначенні препарату на початкових стадіях хвороби Меньєра; бетагістин пригнічує діамінооксидазу, блокуючи розпад ендогенного гістаміну, та стимулює Н₁-рецептори внутрішнього вуха; результатом є вплив на прекапілярні сфінктери і збільшення прекапілярного кровотоку в лабіринті та завитці; має також виражену центральну дію — блокуючи Н₃-рецептори, препарат нормалізує нейрональну трансмісію в полісинаптичних нейронах бічних ядер вестибулярного нерва на рівні моста стовбурної частини головного мозку; хоча бетагістин є гістаміноподібною речовиною, він не спричиняє порушень проникності капілярів, змін системного АТ, не впливає на тонус гладенької мускулатури внутрішніх органів та на секрецію шлункового соку; при внутрішньому прийомі бетагістин швидко абсорбується із ШКТ; біодоступність препарату досягає 100 %; С_макс визначається через 2 год після застосування; при первинному проходженні крізь печінку бетагістину дигідрохлорид метаболізується до 2-піридилоцтової кислоти; з організму виводиться нирками; T_1/2 — 3–4 год; виділення препарату майже повністю припиняється через 24 год після застосування.

Показання для застосування ЛЗ: хвороба та с-м Меньєра; запаморочення різного генезу (при остеохондрозі шийного відділу хребта, вертебробазилярній недостатності, атеросклерозі судин головного мозку, після ЧМТ, хірургічних операцій, психотичного походження, ідіопатичних вертиго).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають внутрішньо під час або після їди; дозу препарату та тривалість курсу лікування визначають індивідуально для кожного пацієнта залежно від показань та ступеня тяжкості захворювання; при курсовому лікуванні дорослим зазвичай призначають 24–48 мг/добу (по –1 табл. 3 р/добу); у більшості випадків покращання стану настає через 2–3 тижні, у разі необхідності курс лікування можна подовжити до декількох місяців.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ — відчуття дискомфорту в епігастральній ділянці, нудота, блювання (частіше — у пацієнтів із хр. захворюваннями ШКТ); нервова система — головний біль; АР — висип на шкірі, почервоніння та свербіж шкірних покривів.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, виразкова хвороба шлунка та/або ДПК у фазі загострення, феохромоцитома, БА з частими нападами; дитячий вік до 12 років.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 8 мг, по 16 мг, по 24 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15–25 °C; термін придатності — 3 роки.

Торгова назва:

І. Бетагіс, ТОВ «Фарма Старт»

Бетагістин, ВАТ «Київмедпрепарат»

Бетагістин-Лугал, ВАТ «Луганський ХФЗ»

Бетанорм, ВАТ «Фітофарм»

Вестінорм, ВАТ «Фармак»

ІІ. Бетагістин-Медокемі, Medochemie Ltd, Кіпр

Бетагістин-Ратіофарм, Merckle GmbH; Catalent Germany Schorndorf GmbH для ratiopharm GmbH, Німеччина

Бетасерк^®, Solvay Pharmaceuticals для Solvay Pharmaceuticals B.V.; Solvay Pharmaceuticals B.V., Франція/Нідерланди

Вазосерк, ABDI IBRAHIM Ilac Sanayi ve Ticaret A.S., Туреччина

Вазосерк Дуо, Вазосерк Форт, ABDI IBRAHIM Ilac Sanayi ve Ticaret A.S. для Tripharma IIac Senayi ve Ticaret A.S., Туреччина

Верисін-8, Верисін-16, Верисін-24, Synmedic Laboratories, Індія

Вестібо, Cardinal Health Germany 405 GmbH для Actavis AD, Німеччина/Болгарія

Вестагістин, Pharmascience Inc., Канада

Нейрогін, Unimax Laboratories для American Norton Corporation, Індія/США

1.18. Засоби, що впливають на згортальну систему крові

— Варфарин (Warfarinum)* (див. п. 8.1.1 розділу «Гематологія. Лікарські засоби»)

— Надропарин кальцію (Nadroparin calcium)* (див. п. 8.1.3 розділу «Гематологія. Лікарські засоби»)

— Гепарин натрію (Heparin sodium)* (див. п. 8.1.2 розділу «Гематологія. Лікарські засоби»)

— Клопідогрель (Clopidogrel)* (див. п. 8.2 розділу «Гематологія. Лікарські засоби»)

— Дипіридамол (Dipyridamole)* (див. п. 8.2 розділу «Гематологія. Лікарські засоби»)

— Ацетилсаліцилова кислота (Acetylsalуcilici acid)* (див. п. 14.3.1 розділу «Кардіологія. Лікарські засоби»)

— Толтеридон (Tolterodine)* (див. п. 9.1.1.1 розділу «Урологія, андрологія, сексопатологія, нефрологія. Лікарські засоби»)

1.19. Анальгетики

— Парацетамол (Paracetamol)* (див. п. 8.2.1 розділу «Ревматологія. Лікарські засоби»)

— Кетопрофен (Ketoprofen)* (див. п. 3.2.1 розділу «Анестезіологія, реаніматологія. Лікарські засоби»)

— Німесулід (Nimesulid)*^, ** (див. п. 7.1.4 розділу «Ревматологія. Лікарські засоби»)

— Трамадол (Tramadol)* (див. п. 3.2.1 розділу «Анестезіо­логія, реаніматологія. Лікарські засоби»)

— Трамадол + парацетамол (Tramadol + Paracetamol)

ІІ. Залдіар, табл., вкриті оболонкою, по 37,5 мг/325 мг; 1 табл. містить трамадолу гідрохлориду — 37,5 мг, парацетамолу — 325,0 мг; виробництва Grunenthal GmbH, Німеччина

1.20. Десенсибілізуючі

— Дифенілгідрамін (Diphenhydramine)* (див. п. 2.1.1 розділу «Імуномодулюючі та протиалергічні засоби»)

— Клемастин (Clemastine)*^, ** (див. п. 2.1.1 розділу «Імуномодулюючі та протиалергічні засоби»)

— Кетотіфен (Ketotifen)* (див. «Пульмонологія. Лікарські засоби для лікування обструктивних захворювань»)

— Мебгідрoлін (Mebhydrolin)*^, ** (див. п. 2.1.1 розділу «Імуномодулюючі та протиалергічні засоби»)

— Хлоропірамін (Chloropyramine)* (див. п. 2.1.1 розділу «Імуномодулюючі та протиалергічні засоби»)

— Цетиризин (Cetirizine)*^, ** (див. п. 2.1.2 розділу «Імуномодулюючі та протиалергічні засоби»)

1.21. Антихолінестеразні

— Піридостигмін (Pyridostigmin)*

Фармакотерапевтична група: N07AA02 — засоби, що діють на центральну нервову систему.

Основна фармакотерапевтична дія: інгібує холінестеразу, належить до парасимпатоміметичних засобів непрямої дії; інгібування ферменту сприяє накопиченню ацетилхоліну на рецепторах у ділянці холінергічних синапсів, це виявляється більш вираженою і довготривалою дією; переважно діє на периферичні системи, не впливає на функції ЦНС, оскільки через низьку розчинність у ліпідах не проникає через гематоенцефалічний бар’єр; характерною особливістю ЛЗ є його дія, що постійно виникає, є рівномірною, довготривалою і повільно слабшає.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: після перорального застосування С_макс досягається через 1,5–3 год; не проникає через гематоенцефалічний бар’єр; після в/в вливання T_1/2 становить приблизно 1,5 год; після перорального прийому він може збільшуватися в 2–2,5 раза; частково метаболізується в печінці до неактивних метаболітів; виведення ЛЗ в незміненому вигляді і у формі метаболітів здійснюється переважно через нирки; біодоступність після перорального прийому становить від 8 до 20 %; у хворих на тяжку міастенію вона може зменшуватись на 4 %; швидкість і об’єм резорбції відрізняються великою індивідуальною варіабельністю.

Показання для застосування ЛЗ: лiкування патологiчної слабкостi м’язiв (тяжка мiастенiя, мiастенiчний синдром), а також за вiдсутностi тонусу (атонiя) мускулатури ШКТ i сечового мiхура.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: патологiчна слабкiсть м’язiв (тяжка мiастенiя) — для лiкування початкових симптомiв захворювання препарат взагалi призначають у добових дозах 30–60 мг, що розподiляють на 3–6 прийомiв; при прогресуваннi захворювання — 1–3 табл. 2–4 р/добу (120–720 мг/добу); дозування пiридостигмiну бромiду при патологiчнiй слабкостi м’язiв (тяжка мiастенiя) проводять суворо iндивiдуально залежно вiд тяжкостi захворювання й реакцiї хворих на лiкування; тому режими доз, що рекомендованi для цього показання, треба розглядати як орiєнтовнi; атонiя кишечника/затримка сечi — по 1 табл. (60 мг) через кожнi 4 год; у зв’язку з високим умiстом дiючої речовини препарат із дозуванням по 60 мг не призначають новонародженим, маленьким дiтям i дiтям шкiльного вiку; пацiєнтам iз захворюваннями нирок препарат призначають у нижчих дозах, тому що пiридостигмiну бромiд у незмiненому виглядi виводиться з органiзму переважно нирками, тому необхiдну дозу пiдбирають iндивiдуально для кожного хворого залежно вiд дiї препарату; iндивiдуальну добову дозу лiкар розподiляє на 2–6 прийомiв; тривалiсть застосування визначає лiкар залежно вiд показання.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: пiтливiсть, пiдвищена слинотеча i сльозотеча, посилення секрецiї бронхiальних залоз, нудота, блювання, проноси, нападоподiбний біль у животi у зв’язку з пiдвищеною перистальтикою кишечника, м’язовий тремор, частi позиви до сечовипускання, спазми та слабкiсть м’язiв i порушення адаптацiї ока до зору поблизу (розлади акомодацiї ока); при застосуваннi препарату в бiльших дозах — зниження ЧСС, небажане зниження АТ, висипання на шкiрi.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до дiючої речовини, при механiчнiй непрохiдностi ШКТ і сечовивiдних шляхiв, при всiх захворюваннях, що супроводжуються пiдвищеним тонусом бронхiальної мускулатури (наприклад, БА i спастичний бронхiт).

Форми випуску ЛЗ: табл. по 60 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 30 °С; термін придатності — 3 роки.

Торгова назва:

ІІ. Калімін 60 Н, AWD.pharma GmbН & Co.KG, Німеччина

— Галантамін (Galantamine)* (див. п. 1.4 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)

— Неостигмін (Neostigmine)*

Фармакотерапевтична група: N07А А01 — засоби, що діють на нервову систему. Парасимпатоміметики. Антихолінестеразні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: інгібітор ацетилхолінестерази і псевдохолінестерази; виявляє непряму холіноміметичну дію за рахунок оборотного інгібування холінестерази та потенціювання дії ендогенного ацетилхоліну; поліпшує нервово-м’язову передачу.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: посилює моторику ШКТ, підвищує тонус сечового міхура, бронхів, секрецію екзокринних залоз; викликає брадикардію, зниження АТ; звужує зіницю, знижує внутрішньоочний тиск, викликає спазм акомодації; після парентерального введення зазнає гідролізу, а також метаболізується в печінці; зв’язування з білками плазми становить 15–25 %; виводиться з сечею у вигляді незмінної речовини й метаболітів; погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Показання для застосування ЛЗ: міастенія й міастенічний с-м, периферичний параліч поперечносмугастої мускулатури; відновні періоди після перенесеного менінгіту, поліомієліту, енцефаліту; слабкість пологової діяльності; атрофія зорового нерва, неврити, атонія шлунка, кишечника і сечового міхура.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим вводять п/ш по 0,5 мг (1 мл) препарату 1–2 р/добу; вищі дози для дорослих: п/ш — разова 2 мг (4 мл), МДД — 6 мг (12 мл); при розвитку міастенічного кризу в дорослих вводять в/в по 0,5–1 мл препарату, потім п/ш в зазначених вище дозах із невеликими інтервалами; для потенціювання дії іноді п/ш додатково вводять ефедрин (1 мл 5% р-ну); у деяких випадках при лікуванні міастенії препарат призначають у поєднанні з антагоністами альдостерону, кортикостероїдами, анаболічними гормонами; недостатні дози можуть погіршити перебіг захворювання, а перевищення доз може сприяти виникненню «холінергічного кризу», розладу дихання; якщо неостигміном купірують дію міорелаксантів, то попередньо в/в вводять атропіну сульфат у дозі 0,5–0,7 мл 0,1% р-ну, потім чекають прискорення пульсу і через 1,5–2 хв вводять в/в 1,5 мг (3 мл) неостигміну; при недостатньому ефекті цієї дози препарат вводять повторно в такій самій дозі (при появі брадикардії роблять додаткову ін’єкцію атропіну); максимально можлива кількість, що може бути введена, становить 5–6 мг (10–12 мл), загальний час введення — 20–30 хв; дітям п/ш доза розраховується по 0,05 мг (0,1 мл) на 1 рік життя, але не більше 0,375 мг (0,75 мл) на одну ін’єкцію; дітям призначають 1 р/добу, однак за необхідності добову дозу можна розділити на два-три прийоми.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ — нудота, блювання, діарея, гіперсалівація, часте сечовипускання, посмикування м’язів язика; ССС — брадикардія, зниженння АТ; дихальна система — посилення секреції бронхіальних залоз, підвищення тонусу бронхів; АР — можливий шкірний висип, свербіж; інші — посмикування скелетних м’язів, слабість.

Протипоказання до застосування ЛЗ: епілепсія, гіперкінези, БА, стенокардія, атеросклероз, механічна непрохідність ШКТ або сечовивідних шляхів, в ослаблених дітей — у період гострих захворювань, інтоксикацій; підвищена чутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін’єкцій 0,05% по 1 мл в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25 С, термін придатності — 3 роки.

Торгова назва:

І. Прозерин, ТОВ «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров’я народу»

Прозерин-Дарниця, ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця»

— Іпідакрин (Ipidakrin)*

Фармакотерапевтична група: N07AA — інгібітори холінестерази.

Основна фармакотерапевтична дія: інгібування холінестерази сприяє посиленню функціональної активності постсинаптичної клітини (скорочення, проведення збудження), діє на всі ланки в ланцюгу процесів, що забезпечують проведення збудження, має анальгетичну, антиаритмічну дію.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: основу спектра фармакологічної активності препарату становить біологічно вигідна комбінація двох молекулярних ефектів — блокади калієвої проникності мембрани й оборотного інгібування холінестерази, дія яких призводить до безпосереднього стимулюючого впливу на провідність імпульсу в нервово-м’язовому синапсі і в ЦНС; при цьому вирішальну роль відіграє блокада калієвої проникності мембрани, що спричинює подовження фази реполяризації потенціалу дії мембрани й підвищення активності пресинаптичного аксону, що супроводжується збільшенням входу іонів кальцію до пресинаптичної терминалі, і внаслідок цього — посиленням викиду медіатора до синаптичної щілини в усіх синапсах; підвищення концентрації медіатора в синаптичній щілині сприяє посиленню стимуляції постсинаптичної клітини внаслідок медіатор-рецепторної взаємодії; у холінергічних синапсах інгібування холінестерази спричинює подальше накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині й посилення функціональної активності постсинаптичної клітини (скорочення, проведення збудження), отже, препарат діє на всі ланки в ланцюгу процесів, що забезпечують проведення збудження; посилює дію на гладкі м’язи не лише ацетилхоліну, але й адреналіну, серотоніну, гістаміну і окситоцину, блокує натрієву проникність мембрани, хоча й істотно слабше порівняно з калієвою проникністю; з цим ефектом частково пов’язана наявність у препарату слабких седативних та анальгетичних властивостей; препарат виявляє такі фармакологічні ефекти: відновлює та стимулює нервово-м’язову передачу; відновлює проведення імпульсу в периферичній нервовій системі, порушеного внаслідок впливу різних чинників, таких як травма, запалення, дія місцевих анестетиків, деяких а/б, калію хлориду, токсинів тощо; посилює скоротливість гладком’язових органів під впливом всіх антагоністів за винятком калію хлориду; поліпшує пам’ять і здатність до навчання; специфічно помірно стимулює ЦНС з окремими проявами седативного ефекту; виявляє анальгетичний ефект; справляє антиаритмічний ефект; після п/ш або в/м введення препарат швидко всмоктується; С_макс відзначають через 25–30 хв; з крові швидко надходить до тканин і в стадії стабілізації в сироватці крові виявляють лише 2 % препарату; T_1/2 в фазі становить 40 хв; приблизно 40–50 % препарату зв’язується з білками; елімінація з організму здійснюється за рахунок об’єднання ниркових та позаниркових механізмів (біотрансформація, екскреція з жовчю), при цьому переважає виведення з сечею; екскреція нирками відбувається переважно за рахунок канальцевої секреції, і лише 1/3 препарату виводиться шляхом клубочкової фільтрації; 34,8 % виділяється в незмінному стані, що свідчить про швидкий метаболізм в організмі.

Показання для застосування ЛЗ: ураження периферичної нервової системи — нейропатії, неврити, поліневрити і полінейропатії, мієлополірадикулоневрити; бульбарні паралічі і парези; порушення пам’яті різного генезу (хвороба Альцгеймера, інші форми слабоумства пізнього віку), церебральна дисфункція в дітей із утрудненням навчання; при ураженнях ЦНС травматичного, судинного та іншого генезу, що супроводжуються порушенням пам’яті, праксису, уваги, рухових функцій; міастенія й різні міастенічні синдроми; у комплексній терапії розсіяного склерозу та інших форм демієлінізуючих захворювань нервової системи.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: 0,5% і 1,5% р-ни для ін’єкцій вводять п/ш або в/м; дози і тривалість лікування визначають індивідуально залежно від ступеня й тяжкості захворювання; захворювання периферичної нервової системи, с-м міастенії — п/ш або в/м вводять 1 мл 0,5% або 1,5% (5–15 мг) р-ну 1–2 р/добу; курс лікування — 1–2 місяці, у разі необхідності курс лікування можна повторити кілька разів із перервою між курсами в 1–2 місяці; для купірування міастенічних кризів і проведення короткочасних курсів лікування хворих на тяжкі порушення нервово-м’язової передачі вводять 1,5% р-ну для ін’єкцій, після чого лікування продовжують по 20 мг перорально; разова доза може бути підвищена до 200 мг/добу; лікування курсове з чергуванням із класичними антихолінестеразними препаратами; у разі г. мононевритів призначають по 1 мл 0,5% р-ну 1–2 р/добу у сполученні з протизапальними та протинабряковими засобами, курс лікування — 10–15 днів; у разі хронічних невритів та за відсутності повного терапевтичного ефекту від усіх видів попередньої терапії — по 2 мл 0,5% р-ну 1–2 р/добу або в табл. по 20 мг 2–3 р/добу; курс лікування — 20–30 днів; у разі необхідності курс лікування повторюють 2–3 рази з інтервалом 2–4 тижні до досягнення максимального ефекту; у разі мієлополірадикулоневритів із парезами всіх кінцівок і тривалим больовим с-мом — по 15–20 мг в ін’єкціях або всередину 2–3 р/добу протягом 30–40 днів, курс лікування повторюють багаторазово з перервою в 1–2 місяці; у разі розсіяного склерозу, бокового аміотрофічного склерозу, сирингомієлії та інших захворювань цієї групи — по 20 мг 3–5 р/добу протягом 60 днів 2–3 рази на рік; у разі хвороби Альцгеймера та інших форм слабоумства лікування розпочинають із дози 10 мг 2 р/добу з поступовим підвищенням дози на 40 мг протягом тижня до 120–200 мг/добу, тривалість лікування від 4 місяців до 1 року; можлива курсова терапія протягом 4–5 місяців із перервою 1–2 місяці; дітям із затримкою розумового розвитку — від 5–10 мг 3 р/добу до 60–100 мг/добу; у разі ЧМТ в г. періоді через 3–5 днів від моменту травмування призначають по 1–2 мл 0,5% р-ну 1–2 р/добу, через 5–6 днів доза може бути збільшена до 30–45 мг — 1 мл 1,5% р-ну 1–3 р/добу; в окремих випадках в разі тяжких порушень можливо в/в введення на 5% р-ні глюкози або 0,9% р-ні хлориду натрію; тривалість курсу встановлюється індивідуально й частіше варіює в межах 30–40 днів; у віддалених періодах ЧМТ для відновлення пам’яті, праксису, уваги, мови, для зменшення рухових розладів, підвищення загальної працездатності по 20 мг 2– 3 р/добу, при недостатньому ефекті дозу можна підвищувати до 120–160 мг/добу; тривалість курсу — 30–40 днів по 4 курси на рік з інтервалом у 2 місяці; у г. стадіях порушення мозкового кровообігу — по 1–2 мл 0,5% р-ну 2–3 р/добу, у комплексі з іншими препаратами, при затяжному коматозному стані, за наявності бульбарних розладів для швидкого регресування афатичних, апрактичних і амнестичних проявів; у підгострому періоді — курс ін’єкцій по 1–2 мл 0,5% р-ну 2 р/добу тривалістю 30–40 днів; у віддалених періодах по 60–120 мг курсом 40–60 днів із повторенням через 1–2 місяці; для стимуляції пологової діяльності призначають по 20 мг 1–3 рази з годинним інтервалом.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіперсалівація, брадикардія, запаморочення, нудота, блювання, АР (свербіж, висипи).

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; при епілепсії, екстрапірамідних захворюваннях із гіперкінезами, стенокардії, вираженій брадикардії, БА, схильності до вестибулярних розладів, обструкції кишечника і сечовивідних шляхів.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін’єкцій 0,5% по 1 мл в амп.; табл. по 20 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15–25 С; термін придатності — 2 роки.

Торгова назва:

ІІ. Нейромідин^®, АТ «Олайнський ХФЗ «Олайнфарм», Латвія

1.22. Протипароксизмальні

— Клоназепам (Сlonazepamum)* (див. п. 1.1 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)

— Етосуксимід (Еthosuximidum)* (див. п. 1.6 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)

1.23. Антипаркінсонічні

— Тригексифенідил (Trihexyphenidyl)* (див. п. 3.1.2)

— Амантадин (Amantadine)* (див. п. 2.3)

— Селегілін (Selegiline)* (див. п. 3.1.1)

— Бромокриптин (Вromocriptine)* (див. п. 5.1 розділу «Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби»)

— Карбідопа + леводопа + ентакапон (Carbidopa + levodopa + entacapone)* (див. п. 3.1.1)

1.24. Снотворні

— Доксиламін (Doxylamine)**

Фармакотерапевтична група: N05CM50 — снодійні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: седативно-снодійна, антиалергічна дія.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: снодійний, седативний, антигістамінний, антиалергічний засіб; блокатор Н₁-гістамінних рецепторів групи етаноламінів із вираженою седативною та М-холінолітичною дією; проникає в ЦНС, виявляє седативно-снодійну дію, полегшує засинання, підвищує тривалість та поліпшує якість сну, не змінює фізіологічні фази сну; після застосування внутрішньо добре абсорбується зі ШКТ; проникає крізь гістогематичні бар’єри (включаючи гематоенцефалічний) і розподіляється по тканинах та органах; у невеликій кількості проникає в грудне молоко; метаболізується в печінці; екскретується нирками (60 % — у незміненому вигляді) та частково — кишечником.

Показання для застосування ЛЗ: розлад сну, без-соння.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: початкова доза — 1/2 табл. (7,5 мг) за 15–30 хв до передбачуваного відходу до сну; залежно від індивідуальної реакції хворого дозу можна підвищити до 1–1,5–2 табл. (15–22,5–30 мг); початковий курс лікування — 2–5 днів; максимальна тривалість курсу лікування — до 2 місяців.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сон-ливість зранку (слід зменшити дозу), сухість у роті, порушення акомодації; запор, затримка сечовипускання.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; закритокутова глаукома; утруднене сечовиділення, обумовлене доброякісною гіперплазією передміхурової залози; вагітність, годування груддю, дитячий вік.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 15 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25 С; термін придатності — 2 роки.

Торгова назва :

І. Сондокс^®, ВАТ «ХФЗ «Червона зірка»

Сонміл, ВАТ «Київський вітамінний завод»

ІІ. Грипмакс^® Ніч, Unipharm Inc., США

Донорміл, Bristol-Myers Squibb, Франція

— Зопіклон (Zopiklon)* (див. п. 1.1 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)

 1.25. Спазмолітики

— Платифілін (Рlatyphyllinе)* (див. п. 2.2.4 розділу «Гастроентерологія. Лікарські засоби»)

— Дротаверин (Drotaverine)* (див. п. 2.2.3 розділу «Гастроентерологія. Лікарські засоби»)

— Метамізол натрію + пітофенон + фенпіверин (Metamizole sodium + pitofenone + fenpiverne)* (див. п. 2.4.1 розділу «Гастроентерологія. Лікарські засоби»)

— Теофілін (Theophylline)* (див. п. 1.3.1 розділу «Пульмонологія. Лікарські засоби, що застосовуються при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів»)

1.26. Імуномодулятори

(див. повний формат формулярних статей у розділі «Імуномодулюючі та протиалергічні засоби»)

— Специфічні імуноглобуліни (антистафілококовий, антихламідійний, антицитомегаловірусний, проти TORCH-інфекцій: вірусу простого герпесу, цитомегаловірусу, токсоплазми, вірусу Епштейна — Барр, імуноглобулін людини протигрипозний)

— Імуноглобулін людини нормальний

— Імуноглобулін людини нормальний для внутрішньовенного введення

— Інтерферони та його індуктори

— Протефлазид

— Препарати тимусу (тималін, Т-активін, вілозен)

— Кагоцел

— Інтерлейкін-2

— Інозин пранобекс

— Афлубін

— Аміксин

1.27. Вітаміни

— Піридоксин (Pyridoxine)*

Фармакотерапевтична група: А11Н А02 — прості препарати вітамінів.

Основна фармакотерапевтична дія: препарат водорозчинного вітаміну В₆, відіграє важливу роль в обміні речовин; необхідний для нормального функціонування ЦНС і периферичної нервової системи; у фосфорильованій формі є коферментом багатьох ферментів, що здійснюють процеси декарбоксилювання й переамінування амінокислот.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: бере участь у метаболізмі триптофану, метіоніну, цистеїну, глутамінової та інших амінокислот, обміні гістаміну, жировому обміні, нормалізує ліпідний обмін при атеросклерозі, підвищує діурез, потенціює дію діуретиків; метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів — піридоксальфосфату і піридоксамінофосфату; розподіляється переважно в м’язах, печінці і ЦНС; проникає крізь плаценту й у грудне молоко; виводиться нирками (при в/в введенні з жовчю виводиться близько 2 %).

Показання для застосування ЛЗ: гіпо- й авітаміноз В₆, токсикоз вагітних, атеросклероз, анемія, лейкопенія різного генезу, захворювання нервової системи (радикуліт, неврит, невралгія, паркінсонізм, хвороба Літтла), інволюційна депресія, г. і хр. гепатит, себореєподібні і несеборейні дерматити, оперізувальний лишай, нейродерміти, псоріаз, ексудативний діатез, повітряна і морська хвороба, хвороба Меньєра; для зменшення токсичних ефектів протитуберкульозних препаратів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/м, в/в або п/ш, особливо якщо через порушення всмоктування в кишечнику прийом препарату внутрішньо неможливий; парентерально при всіх зазначених шляхах введення добова доза для дорослих становить 0,05–0,1 г; для дітей дозу призначає лікар індивідуально й використовують інший препарат вітаміну В₆ із меншим дозуванням, курс лікування становить 30 днів; при паркінсонізмі в/м вводять 5% р-ну 2 мл/добу, курс лікування — 20–25 днів, через 2–3 місяці проводять повторний курс; за іншою схемою лікування цього захворювання 5% р-н вводять в/м у початковій добовій дозі 50–100 мг, а потім щодня дозу підвищують на 50 мг і доводять до 300–400 мг/добу однократно, терапія при цьому здійснюється курсами 12–15 днів; для лікування інволюційної депресії препарат вводять в/м у дозі 200 мг/добу; при терапії сидеробластної анемії препарат вводять в/м по 0,1 г 2 рази на тиждень (одночасно рекомендується прийом кислоти фолієвої, рибофлавіну, вітаміну В₁₂).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР: шкірний висип, кропив’янка, окремі випадки анафілактичного шоку.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін’єкцій 5% по 1 мл в амп.; табл. по 50 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25 °С; термін придатності — 3 роки.

Торгова назва:

І. Піридоксину гідрохлорид, ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я»

Піридоксину гідрохлорид, ВАТ «Днiпрофарм»

Піридоксин-Дарниця (Вітамін В₆ Дарниця) ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця»

ІІ. Вітамін В₆, Polfa Kutno Pharmaceutical Company, Польща

— Тіамін (Thiamine)*

Фармакотерапевтична група: А11D A01 — прості препарати вітаміну В₁.

Основна фармакотерапевтична дія: має відновлюючу, метаболічну, імуномодулюючу, антиоксидантну, М-холінолітичну дію.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: синтетичний препарат вітаміну В₁, належить до водорозчинних вітамінів; в організмі людини в результаті процесів фосфорилювання перетворюється на кокарбоксилазу, що є коферментом багатьох ферментних реакцій, відіграє важливу роль у вуглеводному, білковому та жировому обміні, а також у процесах проведення нервового збудження у синапсах; добре абсорбується; фосфорилювання проходить у печінці; накопичується в печінці, серці, мозку, нирках, селезінці; виділяється печінкою та нирками, близько 8–10 % — у незміненому вигляді.

Показання для застосування ЛЗ: застосовують для лікування гіпо- та авітамінозу В₁, для терапії невритів, поліневритів, радикуліту, невралгій, периферичних паралічів, енцефалопатій, неврастенії, виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, атонії кишечника, захворювань печінки, дистрофії міокарда, спазмів периферичних судин (ендартеріїт і т.ін.), дерматозів неврогенного походження, при свербежі шкіри, піодермії, екземі, псоріазі, тиреотоксикозі, порушенні функції печінки, інтоксикації.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/м дорослим — по 0,05 г (1 мл 5% р-ну) 1 р/добу щоденно; дітям віком понад 8 років — по 0,0125 г (0,25 мл 5% р-ну); курс лікування — 10–30 ін’єкцій.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР — свербіж шкіри, кропив’янка, набряк Квінке, анафілактичний шок; АР виникають при схильності до алергії, у жінок — у клімактеричний та передклімактеричний періоди, у хворих на алкоголізм.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін’єкцій 5% по 1 мл в амп.; р-н для ін’єкцій 2,5% по 1 мл, 2 мл в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25 °С, термін придатності — 3 роки.

Торгова назва:

І. Тіаміну хлорид, Харківське державне фармацевтичне підприємство «Здоров’я народу»

Тіаміну хлорид (Вітамін В₁), Дочірнє підприємство «Львівдіалік» ДАК «Укрмедпром»

Тіаміну хлорид, ВАТ «Днiпрофарм»

Тіаміну хлорид, Одеське ВХФП «Бiостимулятор» у формі ТОВ

Тіаміну хлорид, ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця»

Тіаміну хлорид, ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я»

— Рибофлавін (Riboflavin)*

Фармакотерапевтична група: А11Н А04 — прості препарати вітамінів.

Основна фармакотерапевтична дія: взаємодіє з АТФ і утворює флавінмононуклеотид та рибофлавінаденіндинуклеотид, що є коферментами флавінпротеїнів і беруть участь у перенесенні водню та регулюванні окисно-відновних процесів.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: відіграє важливу роль у процесах обміну вуглеводів, білків та жирів, бере участь у синтезі Hb та забезпеченні нормальної зорової функції ока, потреба у вітаміні залежить від швидкості метаболізму та надходження енергії з їжею, добре всмоктується у ШКТ; зв’язується з білками плазми, зазнає метаболізму у печінці, незначна кількість накопичується у печінці та нирках; T_1/2 становить 66–84 хв; проходить через плацентарний бар’єр та надходить у грудне молоко, може видалятися з крові під час гемодіалізу, виводиться з сечею.

Показання для застосування ЛЗ: лікування гіповітамінозу або авітамінозу вітаміну В₂; гемералопії, кон’юнктивіту, іриту, кератиту, виразок рогівки, катаракти; афтозного та ангулярного стоматиту; ран та виразок, що довго не загоюються; загальних порушень харчування; променевої хвороби; порушень функції кишечника; спру; інфекційного гепатиту; стану після антибіотикотерапії; у період реконвалесценції після інфекційних захворювань.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають перорально; дорослим із метою лікування призначають по 2–3 табл. 3 р/добу; з метою лікування дітям після року призначають по 1 табл. 1 р/добу, після 6 років по 1 табл. 1–2 р/добу, після 9 років по 1 табл. 2–3 р/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: забарвлює сечу в жовтий колір; можливі АР — висип на шкірі та свербіж.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до одного з компонентів препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 3 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15–25 С, термін придатності — 4 роки.

Торгова назва:

І. Вітамін В₂, Polfa Kutno Pharmaceutical Company, Польща

— Токоферол (Tocopherol)*

Фармакотерапевтична група: А11НА03 — прості препарати вітамінів.

Основна фармакотерапевтична дія: належить до групи жиророзчинних вітамінів; справляє антиоксидантну дію, сприяє нормалізації рівня ліпідів у плазмі крові, запобігає підвищеній проникності капілярів; бере участь у тканинному диханні й інших процесах тканинного метаболізму; необхідний для нормального розвитку й функціонування статевих залоз.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: швидко всмоктується в ШКТ, при цьому він потрапляє в кров і лімфу у формі ліпопротеїнового комплексу; інтенсивність абсорбції залежить від дози: при дозі 50–500 мг всмоктуваність становить близько 70 %, а при дозі 1500 мг — приблизно 55 %; поглинений -токоферол у незміненому стані або окиснений в -токоферолову кислоту виводиться разом із калом; при перетворенні на -токоферолову кислоту вітамін Е виділяється із сечею у вигляді лактону; р-н олійний оральний всмоктується в кишечнику у присутності жиру та жовчних кислот, механізм всмоктування — пасивна дифузія; транспортується -ліпопротеїдами крові, С_макс досягається на 4-ту год після прийому; виводиться з калом, з сечею виводяться кон’югати та токоферолова кислота.

Показання для застосування ЛЗ: загроза переривання вагітності, профілактика порушень ембріонального розвитку плода; порушення менструального циклу; у комплексній терапії серцево-судинних захворювань і атеросклерозу; м’язові дистрофії, дерматоміозити; порушення функцій статевих залоз у чоловіків; вегетативні клімактеричні розлади; істотні фізичні навантаження; у період одужання після перенесених захворювань, що супроводжувалися пропасним с-мом; дегенеративні та проліферативні зміни суглобів і зв’язкового апарату хребта.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для дорослих та дітей віком понад 12 років лікувальні дози — 1–3 капс/добу; МДД — 441 мг, або 600 МО; при м’язових дистрофіях, дерматоміозитах — по 1 капс. через день протягом 20–40 днів із повторенням курсу через 2–3 місяці; при інших захворюваннях і станах, що потребують застосування вітаміну Е, дозовий режим і тривалість лікування визначаються в кожному випадку індивідуально залежно від терапевтичного ефекту та індивідуальної переносимості препарату; р-н внутрішньо у формі 5%, 10% та 30% олійних розчинів (в 1 мл р-ну міститься відповідно 0,05 г, 0,1 г та 0,3 г альфа-токоферолу ацетату); при м’язових дистрофіях, аміотрофічному бічному склерозі, інших захворюваннях нервово-м’язової системи добова доза дорівнює 0,05–0,1 г (15–30 крап. 10% р-ну; приймають протягом 30–60 днів, повторюючи курс через 2–3 місяці; при атеросклерозі, міокардіодистрофії, захворюваннях периферичних судин за добу приймають у поєднанні з вітаміном А по 0,1 г (30 крап. 10% р-ну або 10 крап. 30% р-ну); курс лікування — 20–40 днів із можливим повторенням лікування через 3–6 місяців.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР: свербіж, гіперемія шкіри.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до токоферолу або інших складових препарату.

Форми випуску ЛЗ: р-н олійний пероральний 5%, 10%, 30%; капс. по 100 мг; капс. м’які по 100 мг, по 200 мг, по 400 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25 С; термін придатності капс. — 4 роки, р-ну олійного — 2 роки.

Торгова назва:

І. Альфа-токоферолу ацетат (Вітамін Е), ЗАТ «Технолог»

Вітамін Е, ЗАТ «Київський вітамінний завод»

ІІ. Альфа-токоферолу ацетат (Вітамін Е), РУП «Бєлмедпрепарати»

Вітамін Е, Унітарне підприємство «Мінськінтеркапс», Республіка Білорусь

Вітамін Е, Sagmel Inc., США

Вітамін Е-Зентіва, Вітамін Е 200-Зентіва, Вітамін Е 400-Зентіва, Zentiva a.s., Словацька Республіка

Вітамін Е-Словакофарма, Вітамін Е 200-Словакофарма, Вітамін Е 400-Словакофарма, Slovakofarma j.s.c., Словацька республіка

Вітрум^® Вітамін Е, Unipharm Inc., США

Доппельгерц^® Актив Вітамін Е форте, Swiss Caps AG; Queisser Pharma GmbH & Co. KG, Швейцарія/Німеччина

— Кислота аскорбінова (Ascorbic acid)*

Фармакотерапевтична група: A11GA01 — кислота аскорбінова.

Основна фармакотерапевтична дія: маючи сильно виражені відновні властивості, він бере участь у регулюванні окисно-відновних процесів, вуглеводного обміну, згортанні крові, регенерації тканин, утворенні стероїдних гормонів.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: однію з важливих фізіологічних функцій вітаміну С є співучасть у синтезі колагену і проколагену та нормалізації проникності капілярів. Однак організм не здатний самостійно виробляти вітамін С, і потреби організму в ньому можуть бути забезпечені тільки за рахунок зовнішніх джерел. За певних умов потреба у вітаміні С може збільшуватися, наприклад у період активного росту, при фізичному чи розумовому перенапруженні, при інфекційних захворюваннях, у тому числі при грипі. Кислота аскорбінова (вітамін С) легко всмоктується у травному каналі. Після всмоктування циркулює в плазмі і концентрується в залозах внутрішньої секреції. У великих кількостях міститься в корковому й мозковому шарах надниркової залози. Вміст аскорбінової кислоти в лейкоцитах і тромбоцитах вищий, ніж у плазмі крові. Кислота аскорбінова частково метаболізується до щавлевої кислоти або інших водорозчинних метаболітів, а частково виводиться нирками в незміненому вигляді. Катаболізм кислоти аскорбінової становить 2,2–4,1 % від загального її запасу в організмі, що, у свою чергу, оцінюється в 1500 мг. Вважається, що цього запасу організму вистачає на 1–1,5 місяця за відсутності вітаміну С в їжі. Екскреція його з сечею починається після насичення депо понад 1500 мг. У хворих зі зниженими запасами вітамін С може не з’являтись у сечі навіть при введенні у великій кількості внутрішньо чи парентерально. T_1/2 становить від 12,8 до 29,5 доби. Аскорбінова кислота регулює окисно-відновні процеси, має антиоксидантну дію, дуже виражені відновні властивості. З останніми пов’язана її участь в окисно-відновних процесах, регуляції обміну вуглеводів, процесі згортання крові, біосинтезі стероїдних гормонів, регенерації тканин, синтезі колагену та проколагену, нормалізації проникності капілярів. Вітамін С має виражені антиоксидантні властивості. Регулює транспорт водню в багатьох біохімічних реакціях, поліпшує використання глюкози в циклі трикарбонових кислот, бере участь в утворенні тетрагідрофолієвої кислоти. Підтримує колоїдний стан міжклітинної речовини й нормальну проникність капілярів (пригнічує гіалуронідазу). Активує протеолітичні ферменти, бере участь в обміні ароматичних амінокислот, пігментів і холестерину, сприяє накопиченню в печінці глікогену. За рахунок активації дихальних ферментів у печінці посилює її детоксикаційну та білокутворюючу функції, підвищує синтез протромбіну. Покращує виділення жовчі, відновлює зовнішньосекреторну функцію підшлункової залози та інкреторну функцію щитоподібної залози. Регулює імунні реакції (активує синтез антитіл, особливо IgM і IgA, С₃-компонента комплементу, інтерферону), сприяє фагоцитозу, підвищує опірність організму до інфекцій. Справляє протизапальну й антиалергічну дії за рахунок гальмування звільнення та прискорення деградації гістаміну, пригнічення утворення простагландинів (ПГ) та інших медіаторів запалення й анафілаксії. Легко проникає в лейкоцити, тромбоцити, а потім — в усі тканини; депонується в задній частці гіпофіза, корі надниркових залоз, епітелії ока, проміжних клітинах сім’яних залоз, яєчниках, печінці, мозку, селезінці, підшлунковій залозі, легенях, нирках, стінках кишечника, серці, м’язах, щитоподібній залозі. Метаболізується переважно печінкою в дезоксиаскорбінову й далі — у щавлевооцтову й дикетогулонову кислоти. Незмінений аскорбат і метаболіти виводяться із сечею, фекаліями, потом і грудним молоком. При високих дозах, коли концентрація аскорбінової кислоти в плазмі крові досягає понад 1,4 мг/дл, виведення її різко посилюється, причому підвищена екскреція може зберігатися й після припинення приймання вітаміну С.

Показання для застосування ЛЗ: гіповітаміноз С, геморагічний діатез, капіляротоксикоз, геморагічний інсульт, кровотеча (з носа, легенева, з матки), інфекційні захворювання, інтоксикації, алкогольний та інфекційний делірій, г. променева хвороба, посттрансфузійні ускладнення, захворювання печінки (хвороба Боткіна, хр. гепатити й цирози), органів ШКТ (ахілія, виразкова хвороба шлунка і ДПК), холецистит, недостатність надниркових залоз (хвороба Аддісона), рани, що повільно загоюються, виразки, переломи кісток, дистрофія, фізичні й розумові перевантаження, періоди вагітності та лактації, гемосидероз, меланодермії, еритродермії, псоріаз, хр. поширені дерматози; як антиоксидант — при атеросклерозі, БА, дифузних захворюваннях сполучної тканини (РА, склеродермія, системний червоний вовчак); лікування гіпо- та авітамінозу вітаміну С, для підвищення захисних сил організму в комплексній терапії ГРВІ, грипу; у період одужання після тривалих захворювань, при астенічному стані.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають в/м та в/в; лікувальні дози для дорослих — 50–150 мг/добу (1–3 мл 5% р-ну); тривалість курсу обумовлена характером патологічного процесу й ефективністю терапії (моно- або комплексної); для лікування дефіцитних станів у дітей — 30–50 мг/добу (0,6–1 мл 5% р-ну); добові дози для дітей: до 6 місяців — 30 мг; від 6 до 12 місяців — 35 мг; від 1 до 3 років — 40 мг; від 4 до 10 років — 45 мг; від 11 до 14 років — 50 мг; у формі табл. для жування по 500 мг та по 1000 мг — дорослим і дітям старше 12 років призначають приймати по 1 табл/добу протягом 1–2 тижнів; при грипі доза препарату становить 2 табл./добу протягом тижня, надалі — 1 табл/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АГ, порушення обміну речовин, пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія), зниження проникності капілярів і погіршення трофіки тканин, тромбоцитоз, гіперпротромбінемія, тромбоутворення, еритроцитопенія, нейтрофільний лейкоцитоз, дистрофія міокарда, ураження гломерулярного апарату нирок, АР (у тому числі анафілактичний шок); можливе утворення сечових каменів (оксалатів і уратів), порушення обміну цинку, міді, зростання збудливості центральної нервової системи, порушення сну, розвиток мікроангіопатій; при прийомі великих доз (понад 1 г) — виникнення диспептичних розладів або дизуричних явищ, пов’язаних із появою в сечі солей — уратів або оксалатів.

Протипоказання до застосування ЛЗ: індивідуальна непереносимість аскорбінової кислоти; ЦД, підвищене згортання крові, схильність до тромбозів, тромбофлебіти; гіперчутливість до препарату; фенілкетонурія, оскільки препарат містить аспартам.

Форми випуску ЛЗ: табл. шипучі по 1000 мг; драже по 0,05 г; табл. для жування по 180 мг, по 500 мг, по 1000 мг; р-н для ін’єкцій 50 мг/мл, 100 мг/мл;

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 30 °С; термін придатності табл. — 4 роки, р-ну для ін’єкцій — 2 роки.

Торгова назва:

І. Аскорбінова кислота, Вітамін С 500 з лимонним смаком, з апельсиновим смаком, Кислота аскорбінова (Вітамін С) з цукром (з апельсиновим смаком), Кислота аскорбінова (Вітамін С) з цукром (з полуничним смаком), Кислота аскорбінова (Вітамін С) з цукром (з м’ятним смаком), Кислота аскорбінова (Вітамін С) з цукром (з лимонним смаком), Кислота аскорбінова (Вітамін С) з цукром, Кислота аскорбінова з глюкозою, ЗАТ «Київський вітамінний завод»

Аскорбінова кислота, ВАТ «Вітаміни»

Аскорбінова кислота, АТ «Стома»

Аскорбінова кислота, ВАТ «Фармак»

Аскорбінова кислота (Вітамін С), Дочірнє підприємство «Львівдіалік» ДАК «Укрмедпром»

Аскорбінова кислота, ЗАТ «Технолог»

Аскорбінова кислота, ВАТ «Лубнифарм»

Аскорбінова кислота, Одеське ВХФП «Бiостимулятор» у формі ТОВ

Аскорбінова кислота, Філія ТОВ «Дослідний завод «ГНЦЛС» для ТОВ «Дослідний завод «ГНЦЛС»

Аскорбінова кислота-Дарниця, ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця»

Аскорбінова кислота-Здоров’я, Вітамін С 500, Вітамін С 500-Здоров’я, ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я»

Вітамін С, АТ «Галичфарм»

Вітамін С, ТОВ «Авант»

Вітамін С, ВАТ «ХФЗ «Червона зірка»

Вітамін С-АСТРАФАРМ, ТОВ «АСТРАФАРМ»

Вітамін С 500 ананасовий, Вітамін С 500 апельсиновий, Вітамін С 500 полуничний, Вітамін С 500 суничний, ТОВ «Стиролбіофарм»

ІІ. Аддитива вітамін С з лимонним соком, Natur Product Pharma Sp.z.o.o., Польща

Аскорбінова кислота, ВАТ «Новосибхімфарм», м. Новосибірськ, Російська Федерація

Вітамін С, Hemofarm, Сербія і Чорногорія

Упсавіт Вітамін С, Bristol-Myers Squibb, Франція

Целаскон^® червоний апельсин, Zentiva» a.s., Словацька Республіка

— Кислота нікотинова (Nicotinic acid)*, ** (див. п. 15.3 розділу «Кардіологія. Лікарські засоби»)

1.28. Протиепілептичні засоби

— Габапентин (Gabapentinum)

Фармакотерапевтична група: N03A X12 — протиепілептичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: габапентин є циклічним структурним аналогом -аміномасляної кислоти (ГАМК), який добре проникає через гематоенцефалічний бар’єр; незважаючи на структурну подібність до ГАМК, габапентин не є ГАМК-міметиком або агоністом ГАМК- та ГАМК-рецепторів; не взаємодіє з бензодіазепіновими, глутаматними, N-метил-D-аспартатними та стрихніннечутливими гліциновими рецепторами, однак у неокортексі та гіпокампі головного мозку тварин виявлені високоспецифічні (поки що неідентифіковані) центри зв’язування габапентину; механізм протиепілептичної дії препарату на сьогодні залишається нез’ясованим.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: біодоступність непропорційна дозі — при збільшенні дози знижується і становить при дозі 300 мг — 60 %, при 1600 мг — 30 % відповідно; абсолютна біодоступність — 60 %; їжа, у тому числі з великим вмістом жирів, не впливає на фармакокінетику; час, необхідний для досягнення С_макс — 2–4 год; концентрації в плазмі пропорційні дозі; С_макс — 4,02 мкг/мл при застосуванні в дозі 300 мг кожні 8 год і 5,5 мкг/мл — при дозі 400 мг; AUC відповідно — 24,8 мкг/мл і 33,3 мкг/мл/год; проходить через гематоенцефалічний бар’єр, потрапляє у грудне молоко; об’єм розподілення — 57,7 л; у хворих на епілепсію концентрації у спинномозковій рідині становлять приблизно 20 % від відповідних рівноважних концентрацій препарату в плазмі; зв’язок з білками плазми — дуже низький (менше 5 %); практично не метаболізується, не індукує окисні ферменти зі змішаною функцією, що беруть участь у метаболізмі ЛЗ; виводиться нирками; виведення з плазми має лінійну залежність; T_1/2 — у середньому 5–7 год, не залежить від дози (при дозі 300 мг — 5,2 год, 400 мг — 6,1 год); видаляється при гемодіалізі; кліренс габапентину з плазми знижується в осіб похилого віку і хворих із порушеннями функції нирок, T_1/2 при кліренсі креатиніну 30 мл/хв — 52 год; фармакокінетика не змінюється при повторному застосуванні.

Показання до застосування ЛЗ: як додаткова терапія при лікуванні парціальної епілепсії з/без вторинних великих епілептичних нападів у пацієнтів, стійких до застосування стандартних протиепілептичних засобів; симптоматичне лікування постгерпетичної невралгії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для індивідуального підбору дози є препарати з силою дії 100 мг, 300 мг, 400 мг; епілепсія — ефективна доза становить 900–3600 мг/добу; дорослі та підлітки — лікування починається з прийняття препарату 300 мг; збільшення дози до отримання ефективної дози може бути проведено швидко протягом кількох діб, коли в перший день приймається 300 мг 1 р/добу, на другий день 300 мг 2 р/добу і третій день — 300 мг 3 р/добу; як альтернативний варіант — можлива початкова доза 3 р/добу по 300 мг (відповідно 900 мг/добу); після цього добова доза може бути збільшена до 1200 мг і поділена на 3 разові дози і за необхідності надалі може збільшуватися на 300 мг/добу з поділом на 3 разові дози до МДД — 3600 мг; якщо необхідна більша доза і збільшення дози відбувається швидко, зростає ризик появи запаморочення в час фази титрування; проміжок часу між прийняттям вечірньої дози та наступної ранкової повинен становити не більше 12 год, щоб уникнути появи нових нападів; супутній біль при діабетичній нейропатії і постгерпетичній невралгії — зазвичай доза становить 1800–2400 мг/добу; у деяких випадках може бути необхідним збільшення дози до МДД — 3600 мг/добу; у дорослих лікування починається з прийому 300 мг; збільшення дози до досягнення ефективної дози може бути проведено швидко протягом кількох діб, коли в перший день приймається 300 мг 1 р/добу, на другий день 300 мг 2 р/добу і третій день — 300 мг 3 р/добу; після цього доза протягом тижня збільшується до 1800 мг/добу розділена на 3 разові дози; наступного тижня за необхідності доза може збільшуватися до 2400 мг/добу, поділена на 3 разові дози; за необхідності можливе подальше збільшення дози на 300 мг/добу з поділом на 3 разові дози для досягнення МДД (3600 мг); збільшення дози до отримання підтримуючої повинно здійснюватися повільно з метою зменшення ризику побічної дії; проміжок часу між прийняттям вечірньої дози та наступної ранкової дози повинен становити не більше 12 год; для пацієнтів із порушеннями функції нирок рекомендується менша доза, оскільки в пацієнтів похилого віку функція нирок може бути обмеженою; таким пацієнтам необхідно підбирати дози; для пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі, початкова доза становить 300–400 мг, а потім підтримуюча доза 200–300 мг габапентину після відповідного 4-годинного гемодіалізу; коли гемодіаліз не проводиться, габапентин не приймається; для пацієнтів із поганим загальним станом, малою вагою тіла або після трансплантації органів дозу необхідно збільшувати поступово, призначаючи капсули по 100 мг габапентину; лікування епілепсії тривале; лікар повинен приймати рішення в разі пропуску пацієнтом однієї дози (наприклад, останній прийом ліків був більше ніж 12 год тому назад), він повинен компенсуватися додатковою дозою, що буде прийматися пізніше.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: серцево-судинна система — симптоми вазодилатації, підвищення АТ; ШКТ — диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, підвищення апетиту, сухість у роті, запори або діарея, панкреатит, підвищення активності печінкових транс-аміназ, метеоризм, анорексія, гінгівіт; опорно-руховий апарат — міалгія, артралгія, біль у спині; ЦНС — сонливість, запаморочення, атаксія, ністагм (дозозалежний), тремор, дизартрія, підвищена нервова збудливість, голов-ний біль, амнезія, депресія, порушення мислення, сплутаність свідомості, тик, парестезії (дозозалежні), астенія, гіперкінезія; гіпо- або арефлексія, тривожність, безсоння; дихальна система — риніт, фарингіт, кашель, пневмонія; сечостатева система — нетримання сечі, зниження потенції, інфекції сечових шляхів; органи чуття — порушення зору (диплопія, амбліопія), дзвін у вухах; органи кровотворення — лейкопенія; АР — шкірні висипання, свербіж, пропасниця, мультиморфна ексудативна еритема (у тому числі с-м Стівена — Джонсона); інші — пурпура, збільшення маси тіла, периферичні набряки, зміна кольору емалі зубів, акне, набряк обличчя, коливання глікемії в крові у хворих на ЦД, підвищена ламкість кісток.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого інгредієнту препарату, г. панкреатит, у період годування груддю.

Форми випуску ЛЗ: капс. по 100 мг; по 300 мг; по 400 мг; капс. тверді желатинові по 100 мг, по 300 мг, по 400 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15–25 С; термін придатності — 3 роки.

Торгова назва:

І. Габантин 50, Габантин 100, Габантин 300, ТОВ «Фарма Старт»

ІІ. Габагама^® 100, Габагама^® 300, Габагама^® 400, Woerwag Pharma GmbH & Co. KG, Німеччина

Габалепт, Micro Labs Limited, Індія

Габастадин, STADA Arzneimittel AG, Німеччина

Гатонін, TEVA Pharmaceutical Industries Ltd, Ізраїль

Конваліс, ЗАТ «Фармацевтична фірма «ЛЕККО», Російська Федерація

Нейралгін, Pharmascience Inc., Канада

Тебантин, Richter Gedeon Ltd, Угорщина

— Прегабалін (Рregabalinum)*

Фармакотерапевтична група: N03AX31 — протиепілептичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: прегабалін зв’язується з допоміжною субодиницею (a2-d-білок) потенціал-залежних кальцієвих каналів у ЦНС, потужно заміщаючи [3H]-габапентин; зменшує вивільнення деяких нейротрансмітерів, включаючи глутамат, норадреналін, а також субстанцію Р; запобігає порушенням поведінки, які пов’язані з болем, що було показано на експериментальних моделях невропатичного й післяопераційного болю, включаючи гіпералгезію й алодинію; була встановлена добра переносимість прегабаліну при застосуванні його в дозах, що відповідають клінічним; не виявляв тератогенну дію в дослідах на тваринах.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: швидко всмоктується при пероральному введенні натще і досягає С_макс протягом 1 год після одноразового й багаторазового застосування; розрахована біодоступність прегабаліну при пероральному застосуванні становить 90 % і більше і не залежить від дози; після багаторазового застосування рівноважний стан досягається через 24–48 год; ступінь абсорбції прегабаліну знижується при одночасному прийомі з їжею, у результаті чого С_макс зменшується приблизно на 25–30 % і час досягнення С_макс (t_max) сповільнюється приблизно на 2,5 год; однак застосування прегабаліну одночасно з їжею не мало клінічно значимого впливу на об’єм його абсорбції; у доклінічних дослідженнях було показано, що прегабалін легко проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр у тварин, а також крізь плаценту у щурів і виділяється з молоком у період лактації; у людини умовний обсяг розподілу прегабаліну після перорального введення становить близько 0,56 Л/кг; не зв’язується з білками плазми; у людини прегабалін зазнає незначного метаболізму; основний метаболіт прегабаліну, що виявлявся у сечі і становив 0,9 % введеної дози, є його N-метильоване похідне; елімінується із системного кровообігу переважно за рахунок екскреції нирками у вигляді незмінного препарату; середній T_1/2 прегабаліну дорівнює 6,3 год; плазмовий і нирковий кліренс прегабаліну прямо пропорційні кліренсу креатиніну; у пацієнтів із порушеною функцією нирок і тих, кому проводять гемодіаліз, слід корегувати дозу препарату; оскільки виділення нирками є основним шляхом виведення препарату, у пацієнтів із нирковою недостатністю необхідне зниження дози препарату, а після гемодіалізу — збільшення; літні хворі (65 років і старші); кліренс прегабаліну має тенденцію до зниження з віком; для пацієнтів із вікозалежним порушенням функції нирок може знадобитися зменшення дози прегабаліну.

Показання до застосування ЛЗ: лікування невропатичного болю у дорослих; як засіб додаткової терапії парціальних (часткових) нападів, з вторинною генералізацією і без неї.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: невропатичний біль, епілепсія — рекомендована початкова доза прегабаліну становить 75 мг 2 р/добу незалежно від прийому їжі; ефективний при застосуванні у дозах від 150 до 600 мг/добу; для більшості пацієнтів оптимальна доза прегабаліну становить 150 мг 2 р/добу; виходячи з індивідуального ефекту і чутливості до препарату доза може бути збільшена до 150 мг двічі на добу після інтервалу від 3 до 7 днів і, якщо буде потреба, ще через тиждень доза може бути збільшена до МДД — 300 мг 2 р/добу; відповідно до клінічної практики припинення прийому рекомендується робити поступово, протягом щонайменше одного тижня; у пацієнтів із нирковою недостатністю прегабалін елімінується з системного кровообігу в незмінному вигляді шляхом екскреції нирками; оскільки кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну, зменшення дози для лікування пацієнтів із порушеною нирковою функцією слід проводити індивідуально відповідно до кліренса креатиніну; для пацієнтів, яким було проведено гемодіаліз, добова доза прегабаліну повинна бути збільшена відповідно до функції нирок.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: запаморочення і сонливість; кров і лімфа — нейтропенія; метаболізм і обмін речовин — збільшення апетиту, анорексія, гіпоглікемія; психічні розлади — ейфоричний настрій, сплутаність свідомості, зменшення лібідо, дратівливість, деперсоналізація, аноргазмія, неспокійний стан, депресія, збудження, зміни настрою, посилення безсоння, депресивний настрій, утруднений добір слів, галюцинація, незвичайні сновидіння, збільшення лібідо, г. тривожний стан із панічною реакцією, апатія, розгальмовування, піднесений настрій; нервова система — запаморочення, сонливість, атаксія, розлади уваги, порушення координації, погіршання пам’яті, тремор, дизартрія, парестезія, порушення пізнавальної функції, гіпестезія, дефект поля зору, ністагм, порушення мовлення, міоклонус, гіпорефлексія, дискінезія, психомоторна гіперактивність, постуральне запаморочення, гіперестезія, агевзія (втрата смакової чутливості), відчуття печіння, інтенційний тремор, ступор, синкопе, гіпокінезія, паросмія, диплопія; органи зору — неясний зір, диплопія, розлади зору, сухість очей, набрякання очей, зниження гостроти зору, біль в очах, астенопія (слабкість зору), збільшена сльозотеча, фотопсія, подразнення очей, мідріаз, осцилопсія, зміна зорової глибини сприйняття, втрата периферичного зору, страбізм (косоокість); органи слуху і рівноваги — вертиго (запаморочення), гіперакузія; серцево-судинна система — тахікардія, передсердно-шлуночковий блок першого ступеня, синусова тахікардія, синусова аритмія, синусова брадикардія, гіперемія, «припливи», гіпотензія, похолодання кінцівок, АГ; дихальна система — диспное, сухість у носі, назофарингіт, кашель, закладеність носа, носова кровотеча, риніт, хропіння, відчуття стиснення в горлі; ШКТ — сухість у роті, запор, блювання, метеоризм, здуття живота, гіперсалівація, шлунково-стравохідний рефлюкс, оральна гіпестезія, асцит, дисфагія, панкреатит; шкіра й підшкірна тканина — потіння, папульозний висип, холодний піт, кропив’янка; кістково-м’язова система й сполучна тканина — посмикування м’язів, набряк суглобів, судоми, міалгія, артралгія, біль у спині, біль у кінцівках, ригідність (заклякання) м’язів, спазм м’язів шиї, біль у шиї, рабдоміоліз; нирки й сечовивідні шляхи — дизурія, нетримання сечі, олігурія, ниркова недостатність; репродуктивна система та молочні залози — еректильна дисфункція, затримка еякуляції, сексуальна дисфункція, аменорея, біль у молочних залозах, виділення з молочних залоз, дисменорея, гіпертрофія молочних залоз; загальні і місцеві — втомлюваність, периферичний набряк, відчуття сп’яніння, набряк, порушення ходи, астенія, слабкість, спрага, відчуття стиснення в грудній клітці, збільшення ваги, зниження ваги тіла, болюче посилення анасарки, пропасниця, ригідність м’язів; лабораторні дослідження — підвищення АлАТ, креатинінфосфокінази крові, АсАТ, зменшення кількості тромбоцитів, збільшення концентрації глюкози в крові, збільшення концентрації креатиніну в крові, зниження концентрації калію в крові, зменшення кількості лейкоцитів крові.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до активної субстанції або до будь-якого допоміжного засобу; дитячий вік до 12 років.

Форми випуску ЛЗ: капс. по 50 мг, по 75 мг, по 150 мг, по 300 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15–25 С; термін придатності — 3 роки.

Торгова назва:

ІІ. Лірика, Goedecke GmbH для Pfizer International Inc., США

— Фенобарбітал (Рhenobarbitalum)*

Фармакотерапевтична група: N03A A02 — протиепілептичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: барбітурат подовженого впливу, антиепілептикум вираженої дії; депресант ЦНС, зв’язуючись у мозку з барбітурат-рецепторами, знижує збудженість нейронів; барбітурат-рецептори є і на нейронах периферичної нервової системи, але фенобарбітал стосовно нейронів мозку виявляє більшу афінність; зменшує потребу в кисні; підвищує судомний поріг, затримує поширення судом; справляє снодійну та седативну дію.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: добре всмоктується в кишечнику, С_макс спостерігається через 1–6 год після прийому табл.; тривалість дії перевищує 6 год; терапевтичний рівень у сироватці — 15– 40 мкг/мл, токсичний рівень у сироватці більш ніж 40 мкг/мл; з білками зв’язується 20–45 %; метаболізується в печінці, 12–35 % виводиться в незміненому вигляді із сечею; T_1/2 для дорослих — 2–5 діб, для дітей — 40–70 год.

Показання до застосування ЛЗ: епілепсія — парціальні та генералізовані тоніко-клонічні (grand mal) напади; нічні прояви епілепсії; епілептична енцефалопатія, у першу чергу при появі ознак збудженості; посттравматичні стани, у період одужання; після нейрохірургічних втручань; тимчасові ознаки епілепсії (елдамсія, залишкові напади); захворювання та стани, що потребують терапії заспокійливими засобами (наприклад при олігофренії, енцефалопатії з ознаками збудженості, імпульсивності; при припиненні прийому ЛЗ, що не містять фенобарбітал, до яких організм уже звик, та у період збудженості при забороні вживати алкоголь, а також у випадку звільнення від наркотичної залежності в дитячому віці); хвороба Паркінсона — запобігання ембріональній жовтяниці, що формується при материнській гіпербілірубіновій анемії внаслідок с-му Крайслера — Найара ІІ типу.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при епілепсії — у разі проведення тривалої терапії доза встановлюється індивідуально з урахуванням прийому інших протиепілептичних засобів; С_макс спостерігається на 4–7-й день; дозу препарату призначають індивідуально; денну норму можна прийняти за один раз; рекомендується денна доза для дорослих 50–200 мг; МДД — 600 мг; дітям рекомендовано 3– 6 мг/кг/добу; при судомах у дитячому віці доза насичення — 15–20 мг/мл, підтримуюча доза — 3–4 мг/мл (20 мікро- грам/мл для підтримки рівня у плазмі); як снодійний засіб: дорослим — 100–200 мг за півгодини до сну; як седативний засіб: дорослим — 50–150 мг/добу, дітям — 3–5 мг/кг/добу за 2–3 прийоми; хворим із нирковою недостатністю дозу необхідно зменшити; після гемодіалізу та перитонеального діалізу для підтримки рівня в плазмі дози треба підвищити; для дітей до 6 місяців разова доза — 0,005 г, а добова — 0,01 г; від 6 місяців до 2 років — відповідно 0,01 г та 0,02 г; 1–2 років — 0,02 г та 0,04 г; 3–4 років — 0,03 г та 0,06 г; 5–6 років — 0,04 г та 0,08 г; 7–9 років — 0,05 г та 0,1 г; 10–14 років — 0,075 г та 0,15 г за 30–40 хв до їди; дітям до 7 років табл. розтерти на порошок і дати з невеликою кількістю рідини; термін лікування визначається індивідуально; припиняти прийом препарату при епілепсії треба поступово.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ — нудота, блювання, висип; ЦНС — лабільність настрою, незначна сонливість, запаморочення, збудженість, депресивне дихання, дискінезія, атаксія, аддикція; біль: артралгієподібний, невралгієподібний, міалгієподібний; інше — ністагм, недостатність фолієвої кислоти, мегалобластна анемія, пурпура, порушення згортання крові, гіпотензія, остеомаляція, гіпокаліємія, порфірія; АР; відчуття страху, мимовільне скорочення м’язів, тремтіння рук, слабкість, запаморочення, нудота, блювання, безсоння, ортостатична гіпотонія; судоми, делірій; можливі порушення ДНК.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до фенобарбіталу або інших компонентів препарату; хвороба Аддісона, тяжкі ураження печінки та нирок, захворювання органів дихання, що супроводжуються обструкцією та диспное, г. інтермітуюча порфірія, епілептоподібні напади; відчуття сонливості, стомленості, а також послаблення психомоторної здатності.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 5 мг, по 15 мг, по 50 мг, по 100 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15–30 С; термін придатності — 5 років.

Торгова назва:

І. Фенобарбітал ІС, ВАТ «Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство «ІнтерХiм»

ІІ. Фенобарбітал — Valeant Pharma Hungary LLC

Фенобарбітал ІС — ВАТ «Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство «ІнтерХiм»

Фенобарбітал, ICN Hungary S.A. для «Valeant Pharma Hungary LLC», Угорщина

— Бензобарбітал (Benzobarbital)

Фармакотерапевтична група: N03AA — протисудомні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: справляє протисудомну дію, практично не виявляє снотворної дії.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: за хімічним складом і фармакологічними властивостями подібний до фенобарбіталу, але на відміну від останнього виявляє меншу гіпноседативну дію на ЦНС і не спричиняє вираженої сонливості; підвищує активність монооксигеназної ферментної системи печінки, посилює процеси ацетилювання та глюкуронізації, прискорює біотрансформацію екзо- та ендогенних сполук, включаючи білірубін; за цією активністю бензобарбітал не поступається фенобарбіталу; швидко та майже повністю всмоктується після перорального застосування; добре проникає через гематоенцефалічний бар’єр; 30–60 % від застосованої дози зв’язуються з білками плазми крові; метаболізується в печінці шляхом окислення; частково виводиться в незміненому вигляді із сечею.

Показання для застосування ЛЗ: різні форми епілепсії, у тому числі з фокальними та джексонівськими нападами; безсудомні та поліморфні напади (у поєднанні з гексамідином, карбамазепіном, дифеніном та іншими протиепілептичними препаратами).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза препарату залежить від віку пацієнта, характеру й частоти нападів; для дорослих разова доза становить 0,1–0,2 г, МДД — 0,8 г; зазвичай препарат застосовують по 0,1 г 3 р/добу; лікування починають з одноразового застосування разової дози; через 2–3 доби дозу підвищують до досягнення клінічного ефекту (зниження частоти або повна відсутність нападів); лікування продовжують тривалий термін, не менше 1–3 років (навіть за відсутності нападів), застосовуючи по одній разовій дозі на добу; у випадку поновлення нападів слід повернутися до попередньої добової дози; максимальна разова доза для дорослих — 0,3 г; для дітей віком 3–6 років разова доза становить 0,05 г, МДД — 0,15 г; віком 7–10 років — разова доза 0,05–0,1 г, МДД — 0,15–0,3 г; віком 11–14 років — разова доза 0,1 г, МДД — 0,3–0,4 г; максимальні дози для дітей старшого віку: разова — 0,15 г, МДД — 0,45 г; якщо хворий раніше застосовував інші протисудомні засоби, перехід до застосування бензобарбіталу повинен бути поступовим — препаратом спочатку замінюють одну дозу, а потім (через 3–5 діб) другу і третю дози препарату.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, в’ялість, утруднення мови, атаксія, ністагм, діарея, запор, висипання на шкірі, зниження апетиту, головний біль, загальмованість.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату, вагітність, період годування груддю, тяжкі захворювання печінки та/або нирок з порушенням їх функції, хр. серцева недостатність у фазі декомпенсації, хр. алкоголізм, наркоманія, тяжка міастенія; дитячий вік до 3 років.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,05 г, по 0,1 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25 °С; термін придатності — 4 роки.

Торгова назва:

І. Бензобітал ІС, ВАТ «Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство «ІнтерХiм»

ІІ. Бензонал, ВАТ «Татхімфармпрепарати», м. Казань, Російська Федерація

Бензонал-Арпі, СП АТЗТ «АРПІМЕД», Вірменія

— Фенітоїн (Phenytoin)

Фармакотерапевтична група: N03A — протисудомні засоби, похідні гідантоїну.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: протиепілептичний засіб; механізм дії фенітоїну обумовлений впливом на активний і пасивний транспорт іонів натрію й кальцію через клітинні й субклітинні мембрани нервових клітин; значно знижує рівень натрію в нейронах у результаті блокування Na⁺, K⁺-АТФази у мозку з полегшенням активного транспорту натрію із клітини; змінює кальцій-фосфоліпідну взаємодію в клітинній мембрані і зменшує активний транспорт калію і кальцію, гальмує викид збуджуючих нейромедіаторних амінокислот (глутамату, аспартату) із нервових закінчень, чим забезпечує протисудомний і міорелаксуючий ефекти; протиаритмічна активність реалізується через зниження центральних адренергічних впливів на серце, стабілізацію мембран кардіоміоцитів при збільшенні їх проникності для іонів калію; скорочує рефрактерний період, збільшує тривалість інтервалу QRS. Усуває (50–90 %) суправентрикулярні та шлуночкові аритмії, спричинені передозуванням серцевих глікозидів, але малоефективний при суправентрикулярних аритміях іншого генезу; чіткий ефект відзначається при порушеннях ритму під час наркозу, катетеризації серця, після операцій на серці, тобто коли порушена функція центральних структур, що регулюють активність симпатичної нервової системи; підвищує больовий поріг при невралгії трійчастого нерва та скорочує тривалість нападу, зменшуючи збудження і формування повторних розрядів; застосовується також у випадках резистентності до карбамазепіну при лікуванні невралгії трійчастого нерва. Індукує мікросомальні ферменти печінки, посилюючи метаболізм препаратів, що застосовують одночасно.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: при застосуванні всередину легко всмоктується; швидкість абсорбції відрізняється у різних пацієнтів, тому час досягнення С_макс достатньо варіабельний — 3–15 год; вільно проникає крізь гістогематичні бар’єри і швидко розподіляється по органах і тканинах; проникає в спинномозкову рідину, слину, сперму, шлунковий і кишковий сік, жовч, грудне молоко; проникає крізь плаценту; концентрації в плазмі крові матері дорівнюють концентраціям у плазмі плода; зв’язування з білками плазми — 90 % і більше; метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів; загальний неактивний метаболіт — 5-(р-гідроксифеніл)-5-фенілгідантоїн; T_1/2 становить 30 год; встановлено, що метаболізується постійна кількість активної речовини у зв’язку з насиченням ферментної системи, яка відповідає за метаболізм фенітоїну, що настає при досягненні терапевтичних концентрацій; незначне підвищення дози може призвести до непропорційно значного підвищення концентрацій активної речовини в плазмі й часу напіввиведення.

Показання до застосування ЛЗ: епілепсія (великі судомні напади); епілептичний статус з тоніко-клонічними нападами; профілактика і лікування післятравматичної епілепсії та епілепсії внаслідок нейрохірургічних втручань; шлуночкові аритмії (порушення ритму серця, що обумовлені інтоксикацією серцевими глікозидами; профілактика шлуночкових аритмій після операцій на серці; шлуночкові аритмії під час наркозу, катетеризації серця, коронарографії; порушення ритму, що пов’язані з органічним ушкодженням ЦНС, особливо при епілепсії; вроджений с-м подовженого інтервалу Q-T при неефективності монотерапії -адреноблокаторами; шлуночкові аритмії на фоні г. ІМ); невралгія трійчастого нерва (як засіб другого ряду або в комбінації з карбамазепіном); пароксизмальний хореоатетоз; міотонія.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при епілепсії у дорослих — спочатку по 1/2–1 табл. 3 р/добу, потім із поступовим повільним збільшенням на 1 табл. за місяць до досягнення підтримуючої дози 3–5 табл./добу, МДД — 8 табл.; у дітей лікування слід розпочинати з 5 мг/кг на день, підтримуюча доза — 4–8 мг/кг на день, при цьому дози звичайно становлять: діти до 5 років — по 1/2 табл. 2 р/добу, 5–8 років — по 1/2 табл. 2 р/добу, віком понад 8 років — по 1/2–1 табл. 2 р/добу; вища добова доза — 3 табл.; при аритмії — по 1 табл. 4 р/добу (ефект проявляється на 3–5-й день), потім зменшують до 3 р/добу; для швидкого досягнення терапевтичної концентрації (на 1–2-й день) — по 2 табл. 5 разів у перший день, потім по 1 табл. 5 р/добу — на 2–3-й день і по 1 табл. 2–3 р/добу — з 4-го дня лікування; при міотонії (у тому числі природженій) — 2–3 табл./добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС і периферична нервова система — ністагм, атаксія, сплутаність свідомості, зміни настрою, м’язова слабкість, порушення координації рухів, запаморочення, порушення сну, нерозбірлива мова або заїкання, тремтіння рук, минуща нервозність, периферична невропатія; ШКТ — нудота, блювання, запор, токсичний гепатит, ушкодження печінки; гіперплазія ясен, яка частіше спостерігається у пацієнтів віком до 23 років, може виникати протягом перших шести місяців терапії й починається з гінгівіту; система кровотворення — тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, мегалобластна анемія; ендокринна система — гіпертрихоз, укрупнення рис обличчя, включаючи потовщення губ, розширення кінчика носа і висунення нижньої щелепи; обмін речовин — порушення засвоєння глюкози внаслідок інгібування вивільнення інсуліну, порушення метаболізму вітаміну D й розвиток гіпокальціємії; кістково-м’язова система — контрактура Дюпюїтрена, периферична поліартропатія; при тривалому застосуванні, відсутності адекватної дієти, яка задовольняє потребу у вітаміні D, або достатнього сонячного випромінення в період лікування — остеомаляція, рахіт; АР — шкірний висип, який може бути продромальною ознакою більш тяжких шкірних реакцій (с-м Стівена — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз), еозинофілія, гарячка, лікарська лімфаденопатія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: серцева недостатність (с-м Адамса — Стокса, AV-блокада II і III ступеня, СА-блокада, синусова брадикардія); порушення функції печінки й нирок; кахексія; порфірія; гіперчутливість до фенітоїну.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,117 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15–25 С; термін придатності — 4 роки.

Торгова назва:

І. Дифенін, ВАТ «Луганський ХФЗ»

Дифенін^®, ВАТ «Київський вітамінний завод»

— Карбамазепін (Сarbamazepinum)*

Фармакотерапевтична група: N03A F01 — протиепілептичні засоби. Похідне карбоксаміду.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: карбамазепін має протисудомну та помірну антипсихотичну дію; має також анальгезуючу дію при невралгії, особливо трійчастого нерва; при нецукровому діабеті має антидіуретичну дію; механізм дії карбамазепіну як протисудомного засобу, очевидно, грунтується на його здатності знижувати збудливість постсинаптичних мембран і блокувати проведення нервового імпульсу.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: повільно, але майже повністю всмоктується з ШКТ; зв’язування препарату з білками крові досягає 76 %; рівень карбамазепіну у сироватці крові змінюється в межах 6,5–25 мкг/мл; у спинномозковій рідині утворюються концентрації пропорційно до частки незв’язаної з білками активної речовини (20–30 %); потрапляє у грудне молоко (25–60 % від рівня у плазмі) і через плацентарний бар’єр; уявний об’єм розподілу становить 0,8–1,9 л/кг; біотрансформується в печінці з утворенням основного метаболіту — карбамазепін-10,11-епоксиду; T_1/2 — 20–65 год; при тривалому застосуванні — 8–29 год (внаслідок індукції ферментів метаболізму); у пацієнтів, у яких застосовують індуктори монооксигеназної системи (фенітоїн, фенобарбітал), T_1/2 становить 8–10 год; після одноразового внутрішнього застосування 400 мг 72 % застосованої дози виводиться нирками і 28 % — через кишечник; у сечі виявляється 2 % незміненого карбамазепіну, 1 % — активного 10,11-епоксидного деривату і приблизно 30 % інших метаболітів; у дітей екскреція прискорена; початок протисудомної дії варіює від декількох годин до декількох діб; антиневралгічна дія розвивається через 8–72 год, антипсихотична — через 7–10 діб.

Показання до застосування ЛЗ: застосовують при психомоторній епілепсії, великих і малих нападах, при комбінації великих нападів із психомоторними проявами, при локальних формах епілепсії; при первинно- і вторинно-генералізованих формах нападів із тоніко-клонічним компонентом; використовують як ад’ювант разом зі специфічними ЛЗ, призначеними для терапії генералізованих форм нападів (тип абсансу); застосовують при есенціальній і обумовленій розсіяним склерозом невралгії трійчастого нерва, есенціальній глософарингеальній невралгії; для лікування проймаючого болю у випадку спинномозкової сухоти й больового с-му периферичної діабетичної нейропатії; може бути препаратом вибору в лікуванні хворобливого посмикування; показаний при с-мі абстиненції у хворих на хр. алкоголізм (у складі комбінованої терапії); застосовують при нецукровому діабеті будь-якого походження, полідипсії й поліурії нейрогормонального генезу.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: епілепсія — для дорослих початкова доза становить 200 мг 1–2 р/добу, потім дозу повільно збільшують до оптимальної, що зазвичай становить 600–1200 мг у декілька прийомів; МДД — 1800 мг; середня добова доза для дітей становить 20 мг/кг маси тіла: 3–5 років — 200–400 мг/добу, 5–10 років — 400– 600 мг/добу, 10–15 років — 600–1000 мг/добу; вказані добові дози приймаються за кілька прийомів; при невралгії трійчастого нерва — початкова доза становить 200–400 мг/добу, якi розподіляють на 1–2 приймання, потім дозу пiдвищують аж до повного зникнення болю в середньому на 400– 800 мг/добу, що розподіляють на 2–4 приймання; після цього в певної частини хворих лiкування може бути продовжене нижчою пiдтримуючою дозою, яка ще може застерігати напади болю i становить 400 мг, що розподiляють на 2 прийоми; літнім i чутливим хворим призначають у початковiй дозi, яка становить 200 мг/добу; маніакально-депресивний психоз — початкова доза препарату становить 400 мг/добу за кілька прийомів із поступовим збільшенням до необхідної; середня добова доза становить 400–600 мг; МДД — 1600 мг за кілька прийомів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС та периферична нервова система — запаморочення, атаксія, сонливість; головний біль, диплопія, порушення акомодації; мимовільні рухи, ністагм; окуломоторні порушення, дизартрія, периферичні неврити, парестезії, м’язова слабкість, симптоми парезів, галюцинації, депресія, відчуття втоми, агресивна поведінка, ажитація, порушення свідомості, активізація психозів, порушення смакових відчуттів, кон’юнктивіт, шум у вухах, гіперакузія; ШКТ — нудота, підвищення гамма-глутамінтрансфераз, підвищення активності ЛФ, блювання, сухість у роті, підвищення активності трансаміназ, жовтяниця, холестатичний гепатит, діарея або запор, зниження апетиту, біль у животі, глосит, стоматит; серцево-судинна система — порушення провідності міокарда, брадикардія, аритмія, атріовентрикулярна блокада з синкопе, колапс, серцева недостатність, прояви коронарної недостатності, тромбофлебіти, тромбоемболія; система кровотворення — лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, агранулоцитоз, апластична анемія, еритроцитарна аплазія, мегабластна анемія, ретикулоцитоз, гемолітична анемія, грануломатозний гепатит; обмін речовин — гіпонатріємія, затримка рідини, набряки, збільшення маси тіла, зменшення осмолярності плазми, г. порфірія, дефіцит фолієвої кислоти; порушення обміну кальцію, підвищення рівня холестерину і тригліцеридів; ендокринна система — гінекомастія або галакторея, порушення функції щитоподібної залози; сечовидільна система — порушення функції нирок, інтерстиціальний нефрит і ниркова недостатність; дихальна система — диспное, пневмоніти або пневмонії; АР — висипання на шкірі, свербіж; лімфаденопатія, пропасниця, гепатоспленомегалія, артралгії.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до карбамазепіну і трициклічних антидепресантів; атріовентрикулярна блокада; захворювання кісткового мозку; гематологічні хвороби; порушення утворення порфірину, тобто гостра переміжна порфірія; тяжкі порушення функції печінки, нирок, серцевої діяльності, обміну натрію; простатит; глаукома; БА, вагітність, період лактації.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 200 мг; табл. пролонгованої дії по 150 мг, по 300 мг, по 400 мг, по 600 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 30 С; термін придатності — 3 роки.

Торгова назва:

І. Карбамазепін, ЗАТ «Технолог»

Карбамазепін-Астрафарм, ТОВ «АСТРАФАРМ»

Карбамазепін-Дарниця, ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця»

Карбамазепін-Здоров’я, ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я»

ІІ. Зептол, Зептол CР, Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Індія

Карбалекс 200 мг, Карбалекс 400 мг, Карбалекс 300 мг Ретард, Карбалекс 600 мг Ретард, Gerot Pharmazeutika GmbH, Австрія

Карбапін, Hemofarm AD, Сербія

Тегретол^®, Novartis Pharma S.p.A. концерну Novartis Pharma AG, Італія/Швейцарія

Тимоніл^® 200, Тимоніл^® 150 Ретард, Тимоніл^® 300 Ретард, Тимоніл^® 600 Ретард, Desitin Arzneimittel GmbH, Німеччина

Фінлепсин^®, PLIVA Krakow Pharmaceutical Company S.A.; AWD.pharma GmbH & Co.KG, Польща/Німеччина

Фінлепсин^®, Фінлепсин^® 200 Ретард, Фінлепсин^® 400 Ретард, AWD.pharma GmbH & Co.KG, Німеччина

— Вальпроєва кислота (Valproic acid)*

Фармакотерапевтична група: N03A G01 — протиепілептичні засоби. Похідні жирних кислот.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: протисудомний препарат пролонгованої дії; інгібує ГАМК-трансферазу, гальмує біотрансформацію ГАМК (інактивацію), стабілізує й підвищує її вміст у ЦНС; стимулює центральні ГАМКергічні процеси (у т.ч. гальмівні стреслімітуючі), знижує збудливість та судомну готовність моторних зон головного мозку; виявляє транквілізуючі властивості, знижує почуття страху, покращує психічний стан і настрій хворих, має антиаритмічну активність; високоефективний при абсансах і скроневих псевдоабсансах, малоефективний при психомоторних нападах; поліпшує психічний стан і настрій хворих.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: після перорального застосування за рахунок дисоціації кальцієвої солі швидко утворюється вальпроєва кислота; вона має високу ліпофільність і тому швидко й майже повністю всмоктується; С_макс досягається через 1–4 год; лінійної залежності концентрації ЛЗ в плазмі крові від дози не існує; середній терапевтичний рівень активної речовини в плазмі крові становить 40–100 мкг/мл; при перевищенні верхньої межі цього рівня слід враховувати посилення побічних дій майже до рівня розвитку інтоксикації; на 90–95 % вальпроєва кислота зв’язується з білками плазми крові; T_1/2 в плазмі крові при монотерапії в середньому становить 12–16 год і при тривалій терапії залишається постійним; майже повністю метаболізується в печінці; приблизно 20 % введеної дози після ниркової екскреції виявляється в сечі у вигляді глюкуроніду складного ефіру; менше 5 % введеної дози — у вигляді вальпроєвої кислоти; головним метаболітом є -кетовальпроєва кислота; вальпроєва кислота переходить у незначній кількості в молоко матері, що не є небезпечним для дитини.

Показання до застосування ЛЗ: генералiзованi судоми у формi абсансiв, мiоклонiчнi судоми, тонiко-клонiчнi судоми, порушення поведінки, пов’язані з епілепсією, фебрильні судоми у дітей, тик; фокальні та вторинні генералiзовані напади; у дiтей віком до 3 років лише у виняткових випадках вальпроєва кислота є засобом вибору; її необхiдно зacтocoвувати з великою обережнiстю й за можливостi лише для монотерапiї.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза препарату та тривалість лікування визначається індивідуально; лікування розпочинають малими дозами препарату, потiм їх поступово пiдвищують до оптимальних пiдтримуючих добових доз; дорослим для прийому внутрішньо одноразово початкова доза становить 10–15 мг/кг маси тіла, потім дозу поступово збільшують до 20–30 мг/кг/добу, за необхідності доза може бути поступово збільшена (кожні 2–3 дні протягом тижня) до 50 мг/кг маси тіла; МДД — 50 мг/кг маси тіла, за необхідності дозу перевищують, але тільки за умови обов’язкового контролю концентрації препарату в крові та ретельного нагляду; у пацієнтів, які приймають інші протисудомні препарати, лікування починають поступово, щоб досягти клінічно ефективної дози протягом 2 тижнів, після чого починають поступово відміняти інші протисудомні засоби; дітям віком понад 3 роки препарат призначають у дозі 30 мг/кг/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ — нудота, біль в епігастрії, діарея та інші диспептичні розлади, зниження або підвищення апетиту; порушення функції печінки (транзиторне підвищення рівня печінкових трансаміназ і рівня білірубіну в сироватці крові) та підшлункової залози (панкреатит); ЦНС — затьмарення свідомості, летаргія, ізольовані ступорозні стани; оборотна деменція, ізольований оборотний паркінсонізм, зниження слуху; система кровотворення — тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія, панцитопенія; система згортання крові — зниження рівня фібриногену або подовження часу кровотечі; АР — токсичний епідермальний некроліз, с-м Стівенса — Джонсона, мультиформна еритема; інші — ізольована й помірно виражена гіперамоніємія, випадіння волосся, збільшення маси тіла, аменорея, порушення регулярності менструального циклу, васкуліти, с-м Фанконі.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до вальпроатів та інших компонентів препарату; захворювання печінки в анамнезі, порушення функції печінки і/або підшлункової залози, геморагічний синдром; вагітність.

Форми випуску ЛЗ: сироп, 5,764 г/100 мл по 150 мл у фл.; табл., вкриті оболонкою, пролонгованої дії, ділимі, по 300 мг; табл., вкриті оболонкою кишково-розчинною, по 200 мг; табл. вкриті оболонкою кишково-розчинною, по 300; по 500 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15–25 С; термін придатності — 3 роки.           

Торгова назва:

І. Вальпроком 300, Вальпроком 500, ТОВ «Фарма Старт»

ІІ. Вальпроат Оріон, Orion Corporation, Фінляндія

Депакін, Депакін Ентерік 300, Депакін Хроно 300 мг, Депакін Хроно 500 мг, Sanofi-Winthrop Industrie, Франція

Депакін, Депакін Ентерік 300, Sanofi Winthrop Industria для «SANOFI-AVENTIS», Франція

Енкорат, Енкорат Хроно, Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Індія

Конвулекс, Конвулекс 150 мг, Конвулекс 300 мг, Конвулекс 300 мг Ретард, Конвулекс 500 мг, Конвулекс 500 мг Ретард, Gerot Pharmazeutika GmbH, Австрія

Конвульсофін, Klocke Pharma-Service GmbH; AWD.pharma GmbH & Co.KG, Німеччина

Конвульсофін, AWD.pharma GmbH & Co.KG, Німеччина

Орфірил^® 150, Орфірил^® 300, Орфірил^® 300 Ретард, Орфірил^® 600, Орфірил^® Сироп, Desitin Arzneimittel GmbH, Німеччина

— Ламотриджин (Lamotrigine)*

Фармакотерапевтична група: N03AX09 — протиепілептичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: протисудомний препарат, механізм дії якого пов’язаний із блокуванням вольтажзалежних натрієвих каналів пресинаптичних мембран нейронів у фазі повільної інактивації та пригніченням надлишкового вивільнення глутамату (амінокислоти, що відіграє значну роль у розвитку епілептичного нападу).

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: після перорального прийому препарат швидко та повністю абсорбується з ШКТ, С_макс досягається приблизно через 2,5 год, активно метаболізується, голов-ним метаболітом є N-глюкуронід; T_1/2 у дорослих — 29 год, має лінійний фармакологічний профіль, виводиться у вигляді метаболітів та частково в незміненому вигляді, переважно з сечею: у дітей T_1/2 менший, ніж у дорослих.

Показання для застосування ЛЗ: епілепсія — дорослим та дітям віком понад 12 років монотерапія та додаткова терапія епілепсії, зокрема парціальних і генералізованих нападів, включаючи тоніко-клонічні напади, а також напади, пов’язані з с-мом Леннокса — Гасто; дітям 2–12 років — додаткова терапія епілепсії, зокрема парціальних і генералізованих нападів, включаючи тоніко-клонічні напади, а також напади, пов’язані з с-мом Леннокса — Гасто; лікування починається з додаткової терапії й після досягнення контролю нападів допоміжні препарати можна відмінити та продовжити монотерапію; монотерапія типових малих епілептичних нападів; біполярні розлади (дорослі 18 років і старші); для запобігання випадкам емоційних порушень (депресія, манія, гіпоманія, змішані стани) у хворих із біполярним розладом.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: епілепсія — при монотерапії дорослим та дітям віком понад 12 років початкова доза — 25 мг 1 р/добу протягом 2 тижнів, потім приймають 50 мг/добу протягом наступних 2 тижнів, надалі дозу підвищують на 50–100 мг кожні 1–2 тижні до досягнення оптимального ефекту; звичайна підтримуюча доза дорівнює 100–200 мг/добу в 1 або 2 прийоми; для деяких пацієнтів може знадобитись доза 500 мг/добу; діти від 2 до12 років — початкова доза для лікування типових малих епілептичних нападів становить 0,3 мг/кг/маси тіла/добу 1–2 р/добу протягом 2 тижнів, потім приймають 0,6 мг/кг/маси тіла/добу 1–2 р/добу протягом наступних 2 тижнів, надалі дозу підвищують на 0,6 мг/кг кожні 1–2 тижні до досягнення оптимального ефекту, звичайна підтримуюча доза дорівнює 1–15 мг/кг/добу 1–2 р/добу; для деяких пацієнтів може знадобитись більша доза; у зв’язку з ризиком виникнення висипу початкова доза та темп подальшого підвищення дози не повинні перевищуватись; при комбінованій терапії у дорослих та дітей віком понад 12 років для пацієнтів, які приймають вальпроат (сам по собі або з іншими протиепілептичними препаратами), початкова доза ламотриджину становить 25 мг через день протягом 2 тижнів, потім — по 25 мг кожен день протягом наступних 2 тижнів, після цього доза повинна збільшуватись (максимально на 25–50 мг/добу) кожні 1–2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту, звичайна підтримуюча доза дорівнює 100–200 мг/добу 1–2 р/добу; для пацієнтів, які приймають інші протиепілептичні препарати або інші препарати, що індукують глюкуронізацію ламотриджину, у сполученні з іншими протиепілептичними препаратами або без них (за винятком вальпроату натрію) початкова доза ламотриджину становить 50 мг 1 р/добу протягом 2 тижнів, надалі — 100 мг/добу у 2 прийоми протягом 2 тижнів, потім доза повинна збільшуватись (максимально на 100 мг) кожні 1–2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту, звичайна підтримуюча доза дорівнює 200–400 мг/добу 2 р/добу; для деяких пацієнтів може знадобитись доза 700 мг/добу; для пацієнтів, які приймають окскарбазепін без будь-яких інших індукторів чи інгібіторів глюкуронізації ламотриджину, початкова доза становить 25 мг 1 р/добу протягом 2 тижнів, надалі — 50 мг 1 р/добу протягом наступних 2 тижнів; після цього доза повинна збільшуватись (максимально на 50–100 мг/добу) кожні 1–2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту, звичайна підтримуюча доза дорівнює 100–200 мг/ добу 1–2 р/добу; для дорослих і дітей віком понад 12 років рекомендовано при проведенні монотерапії 1-й та 2-й тиждень — 25 мг/добу (1 прийом), 3-й та 4-й тиждень — 50 мг/добу (1 прийом), підтримуюча доза — 100–200 мг/добу (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози до 50–100 мг кожні 1–2 тижні; комбінована терапія з вальпроатом натрію, незважаючи на інші супутні препарати — 1-й та 2-й тиждень — 12,5 мг/добу (1 прийом), 3-й та 4-й тиждень — 25 мг/добу (1 прийом), під- тримуюча доза — 100–200 мг/добу (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози до 25–50 мг кожні 1–2 тижні; комбінована терапія без вальпроату натрію з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном або з іншими індукторами глюкуронізації ламотриджину — 1-й та 2-й тиждень — 50 мг/добу (1 прийом), 3-й та 4-й тиждень — 100 мг/добу (1 прийом), підтримуюча доза — 200–400 мг/добу (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози на 100 мг кожні 1–2 тижні; комбінована терапія без вальпроату натрію разом з окскарбазепіном без індукторів чи інгібіторів глюкуронізації ламотриджину — 1-й та 2-й тиждень — 25 мг/добу (1 прийом), 3-й та 4-й тиждень — 50 мг/добу (1 прийом), підтримуюча доза — 100–200 мг/добу (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози до 50–100 мг кожні 1–2 тижні; пацієнтам, які приймають протиепілептичні препарати, взаємодія яких із ламотриджином невідома, рекомендуєтсья застосовувати таку саму схему лікування, що і для пацієнтів, які приймають ламотриджин із вальпроатом; у зв’язку з ризиком виникнення висипу початкова доза та темп подальшого збільшення дози не повинні перевищуватись; дітям, які отримують вальпроат натрію у сполученні з іншими протиепілептичними препаратами або без них, початкова доза ламотриджину становить 0,15 мг/кг/добу за 1 прийом протягом 2 тижнів, потім — 0,3 мг/кг/добу за 1 прийом протягом наступних 2 тижнів, далі доза повинна збільшуватись (максимально на 0,3 мг/кг маси тіла) кожні 1–2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту; підтримуюча доза дорівнює 1–5 мг/кг маси тіла 1–2 р/добу (МДД — 200 мг/добу); діти, які приймають інші протиепілептичні препарати або інші індуктори глюкуронізації ламотриджину у сполученні з іншими протиепілептичними препаратами або без них (за винятком вальпроату натрію), початкова доза ламотриджину становить 0,6 мг/кг/добу в 2 прийоми протягом 2 тижнів, потім — 1,2 мг/кг/добу протягом наступних 2 тижнів; далі доза повинна збільшуватись (максимально на 1,2 мг/кг маси тіла) кожні 1–2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту; середня підтримуюча доза дорівнює 5–15 мг/кг/добу за 2 прийоми (максимально 400 мг/добу); дітям, які приймають окскарбазепін без будь-яких інших індукторів чи інгібіторів глюкуронізації ламотриджину: початкова доза ламотриджину становить 0,3 мг/кг/добу в 1 або 2 прийоми протягом 2 тижнів, надалі — 0,6 мг/кг/добу в 1 або 2 прийоми протягом наступних 2 тижнів; після цього доза повинна збільшуватись (максимально на 0,6 мг/кг) кожні 1–2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту; звичайна підтримуюча доза дорівнює 1– 10 мг/кг/добу в 1 або 2 прийоми; МДД — 200 мг/добу; для правильного розрахунку підтримуючої дози слід контролювати масу тіла дитини; для дітей віком від 2 до 12 років (загальна добова доза в мг/кг/добу) рекомендоване лікування епілепсії — монотерапія типових малих епілептичних нападів — 1-й та 2-й тиждень 0,3 мг/кг (1–2 прийоми), 3-й та 4-й тиждень — 0,6 мг/кг (1–2 прийоми), підтримуюча доза 1–10 мг/кг (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози по 0,6 мг/кг кожні 1–2 тижні, максимум 200 мг/добу; комбінована терапія з вальпроатом натрію, незважаючи на інші супутні препарати, — 1-й та 2-й тиждень 0,15 мг/кг (1–2 прийоми), 3-й та 4-й тиждень — 0,3 мг/кг (1–2 прийоми), підтримуюча доза 1–5 мг/кг (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози по 0,3 мг/кг кожні 1–2 тижні, максимум 200 мг/добу; комбінована терапія без вальпроату натрію з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, з примідоном або з іншими індукторами глюкуронізації ламотриджину — 1-й та 2-й тиждень 0,6 мг/кг (2 прийоми), 3-й та 4-й тиждень — 1,2 мг/кг (2 прийоми), підтримуюча доза — 5–15 мг/кг (у 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози по 1,2 мг/кг кожні 1–2 тижні, максимум 400 мг/добу; комбінована терапія без вальпроату натрію разом з окскарбазепіном без індукторів чи інгібіторів глюкуронізації ламотриджину 1-й та 2-й тиждень 0,3 мг/кг (1–2 прийоми), 3-й та 4-й тиждень — 0,6 мг/кг (1–2 прийоми), підтримуюча доза — 1–10 мг/кг (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози по 0,6 мг/кг кожні 1–2 тижні, максимум 200 мг/добу. У зв’язку з ризиком виникнення висипу початкова доза та темп подальшого підвищення дози не повинні перевищуватись; достатня інформація щодо застосування ламікталу для лікування дітей до 2 років відсутня; при відміні супутніх протиепілептичних препаратів для досягнення монотерапії ламотриджином або при додатковому призначенні інших протиепілептичних препаратів при лікуванні ламотриджином слід мати на увазі ефект, що може виникнути при цьому у відповідь на фармакокінетику ламотриджину; при біполярних розладах у дорослих (18 років і старших) початкова доза та темп подальшого підвищення дози не повинні перевищуватись; слід дотримуватись перехідного режиму застосування, що включає підвищення дози ламотриджину до досягнення підтримуючої стабілізаційної дози протягом 6 тижнів, після чого інші психотропні та/або протиепілептичні препарати можуть бути відмінені в разі клінічної доцільності; рекомендована схема збільшення дози ламотриджину для досягнення підтримуючої стабілізаційної добової дози при лікуванні дорослих (18 років і старші) з біполярними розладами: додаткова терапія з інгібіторами глюкуронізації ламотриджину 1–2-й тиждень — 12,5 мг (25 мг через день), 3–4-й тиждень — 25 мг 1 р/добу, 5-й тиждень — 50 мг 1 р/добу або у 2 прийоми, стабілізаційна доза (6-й тиждень) — 100 мг 1 р/добу або у 2 прийоми, МДД 200 мг; додаткова терапія з індукторами глюкуронізації ламотриджину в пацієнтів, які не приймають інгібітори, такі як вальпроат, разом із фенітоїном, з карбамазепіном, з фенобарбіталом, з примідоном або з іншими індукторами глюкуронізації ламотриджину — 1–2-й тиждень — 50 мг 1 р/добу, 3–4-й тиждень — 100 мг у 2 прийоми, 5-й тиждень — 200 мг у 2 прийоми, стабілізаційна доза (6-й тиждень) — 300 мг на 6-й тиждень, підвищуючи до 400 мг/день у разі необхідності на 7-й тиждень у 2 прийоми; монотерапія ламотриджином або додаткова терапія в пацієнтів, які приймають літій, бупропіон, оланзапін, окскарбазепін або інші препарати, що незначною мірою індукують чи інгібують глюкуронізацію ламотриджину — 1–2-й тиждень — 25 мг 1 р/добу, 3–4-й тиждень — 50 мг 1 р/добу або у 2 прийоми, 5-й тиждень — 100 мг 1 р/добу або у 2 прийоми, стабілізаційна доза (6-й тиждень) — 200 мг (від 100 до 400 мг) (1 р/добу або у 2 прийоми); стабілізаційна доза може бути змінена залежно від клінічної відповіді; початковою дозою для пацієнтів, які приймають як супутню терапію такі інгібітори глюкуронізації, як вальпроат, є 25 мг через день протягом 2 тижнів, потім 50 мг 1 р/добу наступні 2 тижні, доза повинна бути збільшена до 50 мг/добу (в 1 або 2 прийоми) на 5-й тиждень, звичайною дозою для досягнення оптимальної відповіді є 100 мг/добу (в 1 або 2 прийоми), доза може бути збільшена до МДД 200 мг/добу, залежно від клінічної відповіді; початковою дозою для пацієнтів, які приймають препарати, що індукують глюкуронізацію ламотриджину і не приймають вальпроат, є 50 мг 1 р/добу протягом 2 тижнів, потім 100 мг/добу (розділена на 2 прийоми) наступні 2 тижні, доза повинна бути збільшена до 200 мг/добу (у 2 прийоми) на 5-й тиждень; доза може бути збільшена до 300 мг/добу на 6-й тиждень, однак звичайною дозою для досягнення оптимальної відповіді є 400 мг/добу (у 2 прийоми), що може бути призначена з 7-го тижня; початковою дозою для пацієнтів, які приймають літій, бупропіон, оланзапін, окс­карбазепін і не приймають індуктори чи інгібітори глюкуронізації ламотриджину, або при монотерапії ламотриджином є 25 мг 1 р/добу протягом 2 тижнів, потім 50 мг/добу (в 1 або 2 прийоми) наступні 2 тижні; доза повинна бути збільшена до 100 мг/добу на 5-й тиждень; звичайною дозою для досягнення оптимальної відповіді є 200 мг/добу (в 1 або 2 прийоми); після досягнення необхідної підтримуючої стабілізаційної дози інші психотропні препарати можуть бути відмінені; пацієнтам, які приймають протиепілептичні препарати з невідомим впливом на фармакокінетику ламотриджину, слід застосовувати режим лікування, що рекомендується для супутнього застосування вальпроату; клінічного досвіду зміни дозування ламотриджину при призначенні інших препаратів немає, але, базуючись на даних щодо взаємодії ЛЗ, може бути рекомендована нижченаведена схема: додаткове призначення інгібіторів глюкуронізації ламотриджину, наприклад вальпроату, залежно від дози ламотриджину — стабілізаційна доза ламотриджину 200 мг, 1-й тиждень — 100 мг, з 2-го тижня — підримувати дозу 100 мг/добу; стабілізаційна доза ламотриджину 300 мг, 1-й тиждень — 150 мг, з 2-го тижня — підримувати дозу 150 мг/добу; стабілізаційна доза ламотриджину 400 мг, 1-й тиждень — 200 мг, з 2-го тижня — підримувати дозу 200 мг/добу; додаткове призначення індукторів глюкуронізації ламотриджину з фенітоїном, з карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном або з іншими індукторами глюкуронізації ламотриджину — стабілізаційна доза ламотриджину 200 мг, 1-й тиждень — 200 мг, з 2-го тижня — 300 мг, з 3-го тижня підримувати дозу 150 мг/добу; стабілізаційна доза ламотриджину 150 мг, 1-й тиждень — 150 мг, з 2-го тижня — 225 мг, з 3-го тижня підримувати дозу 300 мг/добу; стабілізаційна доза ламотриджину 100 мг, 1-й тиждень — 100 мг, з 2-го тижня — 150 мг, з 3-го тижня підримувати дозу 200 мг/добу; додаткове призначення інших психотропних або протиепілептичних препаратів, клініко-фармако-кінетична взаємодія яких з ламотриджином незначна, наприклад літію, бупропіону, оланзапіну, окскарбазепіну — підтримувати дозу, досягнуту після режиму підвищення дози (200 мг/добу) 100–400 мг; при відміні ламотриджину в пацієнтів із біполярними розладами не відмічалось півищення частоти, ступеня тяжкості або типу побічних реакцій після раптової відміни препарату порівняно з плацебо, тому припиняти прийом препарату можна одразу, без поступового зменшення дози; ефективність і безпека застосування ламотриджину для лікування пацієнтів з біполярним розладом у дітей віком до 18 років не вивчались, тому рекомендації щодо режиму дозування не можуть бути надані.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: шкіра та підшкірні тканини — шкірний висип; с-м Стівенса — Джонсона; токсичний епідермальний некроліз; кров і лімфатична система — гематологічні відхилення, нейтропенія, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, апластична анемія та агранулоцитоз; імунна система — с-м гіперчутливості (гарячка, лімфоаденопатія, набряк обличчя, зміни крові та порушення функції печінки), дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові та поліорганної недостатності; психіка — дратівливість, агресивність, тик, галюцинації, сплутаність свідомості; нервова система — головний біль, сонливість, безсоння, запаморочення, тремор, атаксія, головний біль, запаморочення, ністагм, тривожне збудження, втрата рівноваги, рухові розлади, загострення хвороби Паркінсона, екстрапірамідні ефекти, хореоатетоз, збільшення частоти нападів; органи зору — диплопія, завіса перед очима, кон’юнктивіт; ШКТ — нудота, блювання та діарея; гепатобіліарна система — підвищення показників функціональних печінкових тестів, порушення функції печінки, печінкова недостатність; кістково-м’язова система та сполучні тканини — вівчакоподібні реакції; загальні розлади: стомлюваність.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до ламотриджину або іншого компонента препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл. розчинні по 5 мг, по 25 мг, по 50 мг, по 100 мг; табл. по 25 мг, по 50 мг, по 100 мг, по 150 мг, по 200 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° до 30 С, термін придатності — 3 роки.

Торгова назва:

І. Ламотрин, ТОВ «Фарма Старт»

Латриджин, ВАТ «Київський вітамінний завод»

Епілептал, ВАТ «Фармак»

ІІ. Епілактал, Polpharma Pharmaceutical Works S.A.; Actavis h.f., Польща/Ісландія

Епіміл, IVAX Pharmaceuticals s.r.o., Чеська Республіка

Епірал 25, Епірал 50, Епірал 100, Zentiva a.s., Чеська Республіка

Епітрижин^®, Balkanpharma-Dupnitza AD, Болгарія

Ламідум, Ranbaxy Laboratories Limited, Індія

Ламіктал, Ламіктал™, GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A. та GlaxoWellcome Operations для GlaxoSmithKline Export Limited, Польща/Великобританія

Ламітор, Torrent Pharmaceuticals Ltd., Індія

Ламітрил, Pharmascience Inc., Канада

Ламетон, Salutas Pharma GmbH підприємство компанії Sandoz; Wellspring Pharmaceutical Canada Corporation для Sandoz Pharmaceuticals d.d, Німеччина/Канада/Словенія

Ламотриджин, Jubilant Organosys Ltd, Індія

Ламотриджин (ВАТ «Фармак», м. Київ,), RA Chem Pharma Limited, Індія

Ламотриджин (ВАТ «Фармак», м. Київ), Yanshu Chemicals (India) Pvt.Ltd, Індія

Ламотриджин (ТОВ «Фарма Старт», м. Київ), Chemagis Ltd, Ізраїль

Ламотриджин (ТОВ «Фарма Старт», м. Київ), CF Pharma Ltd, Угорщина

Ламотриджин Пліва, LTD PLIVA Croatia; Bluepharma, Industria Farmaceutica SA, Хорватія/Португалія

Латригіл, Stada Arzneimittel AG, Німеччина

Тригінет, KRKA d.d., Novo mesto, Словенія

— Топірамат (Тopiramatum)*

Фармакотерапевтична група: N03A X11 — протиепілептичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: топірамат належить до класу сульфатзаміщених моносахаридів, протиепілептична активність якого обумовлена рядом його властивостей — знижує частоту виникнення потенціалів дії, характерних для нейрона в стані стійкої деполяризації, що свідчить про залежності блокуючої дії препарату на натрієві канали від стану нейрона, потенціює активність ГАМК відносно деяких підтипів ГАМК-рецепторів (у тому числі ГАМКA-рецепторів), а також модулює активність самих ГАМКA-рецепторів, перешкоджає активації каїнатом чутливості каїнат/АМПК-рецепторів до глутамату, не впливає на активність N-метил-D-аспартату стосовно NMDA-рецепторів.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: після приймання всередину швидко й ефективно абсорбується з ШКТ; С_макс досягаються приблизно через 1–2 год після прийому; відносна біодоступність становить приблизно 80 %; прийом їжі істотно не впливає на біодоступність препарату; фармакокінетика топірамату є лінійною, тобто концентрація препарату в плазмі підвищується пропорційно дозі; у пацієнтів із нормальною функцією нирок для досягнення стабільного стану необхідно приблизно 4 дні; топірамат на 15–41 % зв’язується з білками плазми крові людини при концентрації в крові від 0,5 до 250 мкг/мол, фракція зв’язаного препарату зменшується при збільшенні його концентрації в крові; не піддається екстенсивному метаболізму й елімінується переважно в незміненому вигляді в сечі (приблизно 70 % від уведеної дози); у людини ідентифіковані 6 метаболітів топірамату, жоден з яких не становить більше ніж 5 % від введеної дози; ці метаболіти утворюються шляхом гідроксилювання, гідролізу й глюкуронізації; є дані про повторне всмоктування топірамату в ниркових канальцях; середній T_1/2 із плазми становить приблизно 21 год після одно- або багаторазового прийому препарату; у пацієнтів із порушеннями функції нирок плазмовий кліренс топірамату знижується; кліренс топірамату в літніх хворих знижується залежно від ступеня порушення функції нирок; у пацієнтів із помірно й сильно вираженими порушеннями функції печінки плазмовий кліренс знижується.

Показання до застосування ЛЗ: як монотерапія для лікування дорослих і дітей віком понад 2 роки з парціальними епілептичними нападами, первинно генералізованими тоніко-клонічними нападами; як додаткова терапія для лікування дорослих і дітей віком понад 2 роки з парціальними епілептичними нападами, первинно генералізованими тоніко-клонічними нападами, з нападами, асоційованими з синдромом Леннокса — Гасто; профілактика мігрені в дорослих.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для оптимального контролю як у дорослих, так і у дітей рекомендується починати лікування з мінімальної дози з подальшим поступовим добором ефективної дози; препарат можна приймати незалежно від уживання їжі; МДД для дорослих становить 1600 мг; МДД для дітей не повинна перевищувати 5– 9 мг/кг; хворим із кліренсом креатиніну нижче 70 мл/хв дозу препарату слід зменшити в 2 рази; для хворих, які отримують сеанси гемодіалізу, слід призначати додаткові дози топірамату, що відповідають половині добової дози, за 2 прийоми (до та після процедури); відміну препарату слід здійснювати поступово для зменшення можливості збільшення частоти нападів; рекомендований темп зниження дозування — 100 мг щотижня; при епілепсії — монотерапія, для дорослих добір дози слід починати з прийому 25 мг на ніч протягом тижня, надалі дозу можна збільшувати на 25–50 мг з тижневим або двотижневим інтервалом та приймати її за 2 рази; дозу підбирають залежно від клінічного ефекту; рекомендована початкова доза топірамату при монотерапії у дорослих — 100 мг/добу, а МДД — 500 мг; у пацієнтів із рефрактерними формами епілепсії припустимі дози до 1000 мг/добу; лікування дітей від 2 років і старших слід починати з прийому 0,5–1 мг/кг на ніч протягом першого тижня; надалі дозу можна збільшувати на 0,5–1 мг/кг на добу з тижневим або двотижневим інтервалом; денну дозу можна ділити на 2 приймання; якщо дитина не може пристосуватись до режиму добору дози, можна застосувати менш значне нарощення дози або триваліші інтервали між нарощеннями; рекомендована початкова доза топірамату при монотерапії у дітей віком 2 роки і старших становить 3– 6 мг/кг/добу; додаткова терапія для дорослих — лікування починається з добору дози шляхом приймання 25–50 мг на ніч протягом тижня; надалі з тижневим або двотижневим інтервалом дозу можна збільшувати на 25–50 мг і ділити її на 2 прийоми; у деяких хворих ефект може бути досягнутий при прийомі препарату 1 р/добу; мінімальна ефективна доза — 200 мг; звичайна підтримуюча доза становить від 200 до 400 мг на добу та приймається за 2 приймання; дітям рекомендована добова доза топірамату для додаткової терапії становить у середньому 5–9 мг/кг маси тіла на день, розподілена на 2 приймання; лікування починається з добору дози шляхом прийому 25 мг (або менше, беручи за основу дозування 1–3 мг/кг маси тіла на день) на ніч протягом тижня; надалі з тижневим або двотижневим інтервалом дозу можна збільшувати на 1–3 мг/кг маси тіла на день та приймати її за 2 приймання до досягнення терапевтичного ефекту; при переході на монотерапію топіраматом слід спостерігати за проявами судомних нападів при відміні супутньої терапії іншими протиепілептичними засобами; якщо міркування безпеки не вимагають термінової відміни супутніх протиепілептичних лікарських засобів, рекомендується послідовне зменшення їх приймання приблизно на одну третину від попередньої дози протягом 2 тижнів; після припинення приймання лікарських засобів, що мають властивості індукторів ферментів, що відповідають за метаболізм лікарських засобів, рівні топірамату зростають; стан здоров’я хворого може вимагати зменшення доз топірамату; мігрень — рекомендована добова доза топірамату для профілактики нападів мігрені становить 100 мг, розподілена на два прийоми; добір дози слід починати з прийому 25 мг ввечері протягом тижня; надалі дозу збільшують на 25 мг/добу з тижневим інтервалом після кожного підвищення дози; якщо пацієнт погано переносить зазначений режим добору дози, можна застосувати менше нарощення дози або триваліші інтервали між нарощенням; у деяких пацієнтів позитивний результат досягається при добовій дозі топірамату 50 мг; у клінічних дослідженнях пацієнти отримували добові дози топірамату до 200 мг/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС — нервозність, запаморочення, головний біль, порушення мови, психомоторна загальмованість, атаксія, втомлюваність, порушення концентрації уваги, труднощі із запам’ятовуванням, сплутаність свідомості, сонливість, порушення мислення, анорексія, ністагм, парестезія, депресія; додатково у дітей — розлади особистості, слинотеча, гіперкінезія, порушення смакових відчуттів, збудження, когнітивні розлади, емоційна лабільність, порушення координації рухів та ходи, апатія, психозо-психотичні симптоми, агресивні реакції; дуже рідко — суїцидальні думки та спроби, галюцинації; орган зору — зменшення глибини передньої камери ока, гіперемія ока, підвищення внутрішньоочного тиску, диплопія, мідріаз; ШКТ та гепатобіліарна система — диспептичні явища, нудота, черевний біль, діарея, сухість губів, підвищення печінкових трансаміназ, гепатит, печінкова недостатність; інші — зменшення маси тіла, астенія, нефролітіаз, олігогідроз (переважно у дітей), метаболічний ацидоз, пропасниця, а також реакції з боку шкіри та слизових (багатоформна еритема, пемфігус, с-м Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз); лейкопенія, нейтропенія, тромбоемболія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; періоди вагітності, лактації; дитячий вік до 2 років.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 25 мг, по 50 мг, по 100 мг, по 200 мг; капс. по 15 мг, по 25 мг, по 50 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15–25 С; термін придатності — 3 роки.

Торгова назва:

І. Топілепсин, ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я»

ІІ. Дроплет, Themapharm Sp.z.o.o., Польща

Епірамат, LTD PLIVA Croatia, Хорватія

Рантопір, Ranbaxy Laboratories Limited, Індія

Топірамін, Pharmascience Inc., Канада

Топамакс®, Cilag AG для Janssen Pharmaceutica N.V., Швейцарія/Бельгія

1.29. Гідролізати та деривати тканин

— Актовегін (Actovegin)**

Фармакотерапевтична група: A16AX10 — різні біогенні препарати.

Основна фармакотерапевтична дія: посилення енергетичного стану клітини, особливо в умовах гіпоксії та ішемії.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: містить тільки фізіологічні речовини з молекулярною масою менше 5000 дальтон; на молекулярному рівні цей препарат спричиняє збільшення утилізації та споживання кисню (підвищує стійкість до гіпоксії), підвищує енергетичний метаболізм і споживання глюкози; сумарний ефект цих процесів полягає в посиленні енергетичного стану клітини, особливо в умовах гіпоксії та ішемії; за допомогою фармакокінетичних методів неможливо вивчати фармакокінетичні характеристики (абсорбція, розподіл та елімінація активних інгредієнтів) препарату, оскільки він складається тільки з фізіологічних компонентів, що звичайно наявні в організмі.

Показання для застосування ЛЗ: метаболічні й судинні порушення головного мозку — с-м церебральної недостатності; ішемічні інсульти; ЧМТ; периферичні (артеріальні й венозні) судинні порушення і їх наслідки (артеріальна ангіопатія, ulcus cruris); загоєння ран — виразки різної етіо­логії; трофічні порушення (пролежні); вторинні процеси загоєння; термічні й хімічні опіки — радіаційні ураження шкіри, слизових оболонок, нервової тканини; для лікування дітей препарат не використовувався.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: р-ни 10% та 20% застосовуються для в/в або внутрішньоартеріальної інфузії; доза препарату та спосіб його введення залежать від клінічної картини і тяжкості хвороби; початкову дозу можна збільшити до 500 мл, швидкість інфузії становить близько 2 мл/хв; для досягнення бажаного ефекту може бути потрібно 10–20 інфузій; якщо немає інших рекомендацій, потрібно приймати по 1–2 табл. 3 р/добу; тривалість лікування від 4 до 6 тижнів; дітям віком понад 3 роки — по 1 драже 1 р/добу; порушення кровообігу та метаболізму головного мозку — спочатку 250–500 мл в/в на добу протягом 2 тижнів, далі по 250 мл в/в декілька разів на тиждень протягом не менше 4 тижнів; ішемічний інсульт — 250–500 мл в/в щодня або декілька разів на тиждень протягом приблизно 2–3 тижнів; артеріальна ангіопатія — 250 мл внутрішньоартеріально і в/в щодня або декілька разів на тиждень; тривалість терапії — близько 4 тижнів.

Побічна дія та ускладнення: АР (наприклад, кропив’янка, набряки, пропасниця).

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату; декомпенсована серцева недостатність, набряк легенів, олігурія, анурія, затримка рідини в організмі.

Форми випуску ЛЗ: р-н для інфузій 20% у фізіологічному р-ні по 250 мл у фл.; табл., вкриті оболонкою, по 200 мг; р-н для ін’єкцій, 40 мг/мл по 2 мл (80 мг) в амп.; по 5 мл (200 мг) в амп., р-н для інфузій 10% з декстрозою по 250 мл у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище за 25 С; термін придатності — 5 років.

Торгова назва:

ІІ. Актовегін, Nycomed Austria GmbH для Nycomed, Австрія

— Солкосерил (Solkoseryl)**

Фармакотерапевтична група: А16АХ10 — засоби, що впливають на метаболічні процеси та систему травлення.

Основна фармакотерапевтична дія: депротеїнізований гемодериват з крові молочних телят, що містить широкий спектр природних низькомолекулярних речовин із молекулярною масою 5000 Да, і лише деякі з них описані хімічно та фармакологічно.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: прискорює регенерацію тканин; підтримує й відновлює енергетичний метаболізм та окисне фосфорилювання, забезпечує високоенергетичними фосфатами клітини, що знаходяться в умовах дефіциту живлення; підвищує утилізацію кисню in vitro і стимулює транспорт глюкози у клітини, що знаходяться в умовах гіпоксії та в метаболічно виснаженому стані; прискорює репаративні та регенеративні процеси в ушкоджених тканинах; підвищує синтез колагену; стимулює проліферацію та міграцію клітин, захищає тканини, що знаходяться у стані гіпоксії та дефіциту живлення, сприяє регенерації тканин, прискорює та поліпшує загоєння ран; абсорбція, розподіл та елімінація активного компонента препарату — депротеїнізованого стандартизованого діалізату з крові телят (подібно до фармакокінетики інших біологічно стандартизованих препаратів) не можуть бути вивчені звичайними фармакокінетичними методами, оскільки він містить низькомолекулярні компоненти плазми та формених елементів крові, що в нормі присутні в організмі людей і тварин. Препарат починає діяти через 20 хв (10–30 хв) і зберігає ефект протягом 3 год після ін’єкції.

Показання для застосування ЛЗ: г. та хр. порушення мозкового кровообігу, органічні мозкові с-ми, периферичні артеріальні оклюзивні захворювання (стадії II–IV за Fontaine), діабетична ангіопатія, трофічні виразки, передгангренозний стан, пролежні, опіки, радіаційні ураження, трансплантація шкіри.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим призначають по 5–10 мл/добу в/м або в/в; лікування може продовжуватися протягом 4 тижнів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР, зумовлені а/т IgE-класу.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін’єкцій, 42,5 мг/мл, по 5 мл в амп.; желе, 4,15 мг/г; мазь, 2,07 мг/г; паста по 5 г у тубах.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25 °С; термін зберігання — 5 років.

Торгова назва:

ІІ. Солкосерил, Legacy Pharmaceuticals Switzerland GmbH для Valeant Pharmaceuticals Swittzerland GmbH, Швейцарія

Солкосерил, Valeant Pharmaceuticals Swittzerland GmbH, Швейцарія

Солкосерил^®, ICN Switzerland AG, Швейцарія

(Продовження в наступному номері)