Международный неврологический журнал 4 (42) 2011

Препараты на основе экстракта гинкго билобы хорошо известны на мировом фармакологическом рынке уже более чем полвека. Свойства этого уникального растения издавна привлекали внимание. Известно, что дерево гинкго живет тысячу и более лет, а появилось оно более 225 млн лет назад. После ледникового периода дерево гинкго сохранилось только в китайских и японских храмах. В XVIII веке оно было привезено в Европу в качестве садового дерева. Известен факт, что гинкго было единственным видом деревьев, выжившим после атомного взрыва в Хиросиме. По-видимому, такая жизненная сила дерева гинкго объясняется его уникальным фитохимическим составом, включающим целый ряд мощных антиоксидантов и других активных веществ.

Лишь в 20-е годы ХХ века был сделан химический анализ его листьев. В 1965 году зарегистрирован первый препарат, содержащий экстракт листьев гинкго. Сегодня считается «стандартным» экстракт гинкго, который состоит из 24 % флавонгликозидов и 6 % терпеноидов. В результате научных исследований удалось создать активный высококонцентрированный экстракт (Ginkgo Biloba Extract) — экстракт гинкго билобы, который обладает ценными лекарственными свойствами, оказывает благоприятное воздействие на важнейшие системы организма человека — мозг и кровообращение.

Результаты научных исследований позволяют разделить положительные клинические эффекты от применения экстракта гинкго на три основные категории:

— регуляция тонуса кровеносных сосудов, которая способствует улучшению кровообращения во всем организме, и особенно в головном мозге, тем самым обеспечивая мозг всем необходимым для его нормального функционирования;

— противодействие агрегации тромбоцитов, что уменьшает риск образования тромбов в коронарных артериях;

— исключительно сильные антиоксидантные свойства, особенно в отношении нейтрализации радикала супероксида, тем самым гинкго тормозит процесс трансформации холестерина в бляшки и предотвращает следующий этап — сужение и уплотнение артерий.

Изучение возможностей применения экстракта гинкго билобы в лечении различных заболеваний продолжается и сейчас.

Возможности препаратов гинкго в ангионеврологии были представлены в докладе к.м.н. С.Г. Бурчинского (Институт геронтологии АМН Украины, г. Киев), прозвучавшем на конференции «Актуальные направления в неврологии», которая проводилась 27–29 апреля 2011 г. в Судаке (АР Крым).

Согласно статистическим данным, в 2009 г. в Украине было зафиксировано 3 185 686 больных с разными формами цереброваскулярных заболеваний, что составляет 7 % населения страны. Кроме того, по данным МЗ Украины, ежегодно регистрируется более 105 000 новых случаев инсульта. Несмотря на то, что смертность от сердечно-сосудистых заболеваний в Украине за период с 2000 по 2007 годы уменьшилась на 12,9 %, этот показатель остается одним из самых высоких в Европе.

Во время ишемии головного мозга изменения происходят на трех основных уровнях:

1) клеточный уровень — нарушение метаболизма в нейронах (ослабление тканевого дыхания, развитие лактацидоза, дисфункция нейрональных мембран);

2) системный уровень — нейромедиаторные нарушения (ослабление биосинтеза, высвобождения и рецепторного связывания нейромедиаторов — ацетилхолина, катехоламинов, нейропептидов, а также развитие нейромедиаторного дисбаланса);

3) сосудистые нарушения, то есть формирование спастической вазоконстрикторной реакции, сужение просвета сосудов, активация тромбообразования.

В результате этого происходит снижение адаптационно-компенсаторного потенциала ЦНС и, как следствие, развитие когнитивных, психоэмоциональных и двигательных нарушений.

Во время ишемии происходит истощение энергетических запасов, деполяризация мембран клеток ишемизированного участка. Нарушение работы натрий-калиевого насоса запускает каскад биохимических процессов в клетке, приводящих к свободнорадикальному перекисному окислению липидов, повреждению мембран и в итоге — к гибели всей клетки. Ишемический каскад присутствует при любой ишемии, будь то острый инсульт или механические нарушения мозгового кровообращения, встречающиеся при сосудистой деменции.

Для предотвращения развития тяжелых последствий ишемии используются препараты нейропротекторного действия. Нейропротекция — это комплексное защитное нормализующее воздействие на нейромедиаторные, нейрональные и сосудистые механизмы, лежащие в основе развития той или иной формы цереброваскулярной либо нейродегенеративной патологии, а также на процессы старения мозга. Задача «идеального» препарата с нейропротективным действием — локализовать те биохимические реакции, которые ведут к нейродегенеративным нарушениям. Кроме того, препарат должен быть безопасен, иметь широкий дозовый диапазон, сочетаться с другими препаратами (то есть иметь минимум межлекарственного взаимодействия). Эффективность его оценивается на основании наличия нейромедиаторного, мембраностабилизирующего, нейрометаболического, антиоксидантного, антиапоптозного, белоксинтетического, нейротрофического, вазотропного эффектов. Чем большим количеством эффектов обладает препарат, тем более он близок к «идеальному» нейропротектору. Фактически лишь небольшое число препаратов обладает таким действием.

Проведение нейрометаболической терапии преследует две основные цели:

1) своевременная коррекция возрастных и стресс-зависимых нарушений метаболических процессов в мозге и внутренних органах, вызванных в первую очередь гипоксией;

2) повышение адаптационно-компенсаторного потенциала ЦНС.

Одними из наиболее эффективных и наиболее безопасных препаратов нейропротекторного действия являются ноотропы — средства, оказывающее прямое активирующее влияние на обучение, улучшающие память и умственную деятельность, а также повышающие устойчивость организма к агрессивным воздействиям — гипоксии, травмам, интоксикациям.

«Идеальный» ноотроп должен обладать следующими характеристиками:

— обеспечение улучшения процессов обучения и памяти как в норме, так и при патологических нарушениях (в том числе при физиологическом старении и стрессе);

— сочетание широты фармакологических эффектов и структурно-функциональной специфичности действия на ЦНС;

— повышение тонуса коры головного мозга и кортико-субкортикального контроля (регуляторный эффект);

— повышение устойчивости головного мозга к повреждающим факторам и возрастным изменениям (нейропротекторный эффект);

— улучшение кровоснабжения головного мозга (вазотропный эффект);

— хорошее проникновение через гематоэнцефалический барьер;

— фармакологическая нейтральность (минимальное межлекарственное взаимодействие).

Как правило, каждый препарат из группы ноотропов обладает лишь несколькими из перечисленных эффектов. При наличии у больного смешанной неврологической симптоматики врачу необходимо решить, что лучше назначить — ноотроп или препарат вазотропного действия. Оптимальным является применение лекарственного средства, обладающего комплексным, cбалансированным и равноэффективным ноотропным и вазотропным действием.

В настоящее время достаточно широко используются препараты растительного происхождения — фитопрепараты. Фитопрепараты в отличие от препаратов химической природы, не являются чужеродными соединениями для организма (ксенобиотиками), и коррекция метаболических реакций в организме происходит максимально физиологическим путем. Они обладают достаточно широким терапевтическим действием. Так как их применение возможно и с лечебной, и с профилактической целью, до 40 % населения европейских стран и США регулярно принимают фитопрепараты. К нейропротекторам растительного происхождения относится экстракт гинкго билобы. Одним из эталонных препаратов гинкго билобы, который имеет большую популярность в мире, является препарат Билобил производства KRKA (Словения), соответствующий европейским и мировым стандартам согласно критериям стандартизации ЕС. Компания KRKA — единственный производитель препарата гинкго билобы в трех дозировках — 40 мг (Билобил), 80 мг (Билобил форте) и 120 мг (Билобил интенс). Благодаря такому выбору дозировочных форм легко достигается оптимальная терапевтическая доза для тяжелых форм ангионевротической патологии — 240 мг.

Препарат Билобил наиболее близок к «идеальному» нейропротектору, учитывая широкий диапазон его терапевтического действия.

Отмечено, что препараты гинкго принципиально отличаются от ноотропных и вазотропных средств химической природы, так как в первых оптимально сочетаются комплексность, сбалансированность и физиологичность действия.

Билобил обладает выраженным антиоксидантным действием, которое заключается в нейтрализации гидроксильных и перекисных радикалов, супероксидных анионов. Кроме того, происходит повышение активности физиологической антиоксидантной системы — каталазы и супероксидазы, стимуляция синтеза глутатиона. В результате чего происходит защита нейрональных мембран и митохондрий от повреждающего действия свободных радикалов.

Под воздействием Билобила происходит нормализация параметров микровязкости нейрональных мембран и нормализация индекса холестерин/фосфолипиды (мембраностабилизирующее действие), увеличение числа межнейронных связей в гиппокампе и, как следствие, активация когнитивных процессов (нейропластическое действие). Билобил стимулирует обратный захват холина и повышение плотности М-холинорецепторов в коре и гиппокампе, адрено- и серотонинергических рецепторов в коре и базальных ганглиях (нейромедиаторное действие), активирует синтез нейротрофинов в разных регионах ЦНС и стенках церебральных сосудов (нейротрофическое действие). За счет этого развивается нормализация когнитивного и психоэмоционального баланса. Таким образом, уникальным свойством Билобила является комплексный когнитивный эффект. Отмечено, что в отличие от многих ноотропов Билобил обладает выраженным вазотропным действием, заключающимся в улучшении мозговой микроциркуляции, улучшении венозного оттока и нормализации реологических свойств крови. Таким образом, Билобил сочетает в себе комплесный когнитивный эффект, нейросенсорное влияние и вазотропное действие.

Билобил используется и для фармакопрофилактики нейрососудистых нарушений у пожилых людей и пациентов с хроническим стрессом. Доказано, что при его приеме происходит улучшение памяти, концентрации внимания, уменьшение тревожности, улучшение психоэмоционального состояния и общего самочувствия. Таким образом, Билобил улучшает качество жизни — суммарный интегральный показатель, свидетельствующий о высокой эффективности препарата.

В Украине проводилось несколько исследований эффективности Билобила форте. Установлено, что на фоне приема Билобила форте происходит уменьшение головной боли, головокружения, шума в голове, нарушения сна, улучшение памяти и повышение работоспособности (Грибачева, 2009). У больных с дисциркуляторной энцефалопатией 2-й степени сосудистого генеза доказано улучшение мнестических функций, повышение работоспособности и снижение утомляемости, повышение устойчивости внимания. Кроме того, по 10 показателям достоверно повысился интегративный показатель качества жизни (Н.А. Марута, 2009).

Билобил обладает высоким профилем безопасности. В отличие от синтетических нейропротекторных средств безопасность препарата не уменьшается при повышении его дозы. Безопасность препаратов гинкго билобы зависит от степени очистки. Билобил характеризуется высокой степенью очистки, что свидетельствует о его безопасности.

Билобил интенс является единственным высокодозовым препаратом гинкго на отечественном фармацевтическом рынке. Показаниями для его назначения являются дисциркуляторная энцефалопатия II–III стадий, сенильная деменция I–II стадий, когнитивные, очаговые и психоэмоциональные постинсультные расстройства.

К позитивным сторонам применения препарата относятся:

— расширение сферы применения лекарственных средств растительного происхождения, и в частности препаратов гинкго, в неврологической практике;

— обеспечение реального повышения эффективности нейрофармакотерапии при сохранении высоких стандартов, в том числе в условиях полипрагмазии;

— проведение эффективного и безопасного лечения сосудистой патологии ЦНС как в амбулаторных, так и в госпитальных условиях;

— обеспечение достижения комплайенса за счет простоты и удобства дозового режима (1 капсула 2 раза в сутки), особенно при длительном приеме и у пожилых больных;

— высокая экономическая доступность.

Таким образом, препараты Билобил, Билобил форте и Билобил интенс обладают широким терапевтическим спектром действия, являются безопасными и доступными в лечении и профилактике нейрососудистой патологии.

Подготовила Татьяна Тлустова