Газета «Новости медицины и фармации» 21-22 (393-394) 2011

В доклинических испытаниях доказана эффективность нового метода лечения туберкулеза

Ученые из Стэнфордского исследовательского института (Stanford Research Institute, SRI International, США) в ходе доклинических испытаний доказали эффективность ингибирования новой мишени как метода лечения туберкулеза. Мишенью будущего противотуберкулезного препарата станет белок под названием ДНК-гираза В, обнаруженный в бактерии Mycobacterium tuberculosis, вызывающей туберкулез.

ДНК-гираза — фермент, осуществляющий раскручивание суперспиралей ДНК кольцевых хромосом бактерий, необходимое для репликации. ДНК-гираза состоит из двух субъединиц — гиразы А и гиразы В. Несмотря на то что гираза А служит распространенной мишенью для многих антибиотиков, таких как ципрофлоксацин, на рынке лекарственных препаратов все еще нет антибиотиков, направленных на ингибирование гиразы В. Результаты экспериментов in vitro, проведенных научной группой SRI International, продемонстрировали, что подавление активности гиразы В приводит к быстрому уничтожению бактерии Mycobacterium tuberculosis. Для разработки нового противотуберкулезного препарата, ингибирующего гиразу В, будут проводиться дальнейшие исследования.

В настоящее время лечение пациентов с туберкулезом длится 6 месяцев и требует сочетания как минимум 4 различных препаратов. Кроме того, у некоторых пациентов могут возникнуть проблемы с неэффективностью лечения вследствие индивидуальной лекарственной резистентности (устойчивости) к противотуберкулезным препаратам.  В таких случаях лечение продлевается до 18–24 месяцев. «Одной из главных нужд области лечения инфекционных заболеваний является разработка препаратов, позволяющих сократить курс лечения, —  говорит Питер Мадрид (Peter Madrid), руководитель Центра исследований инфекционных заболеваний (Center for Infectious Disease and Biodefense Research) при Стэнфордском исследовательском институте. — Нашей целью является разработка препарата, который бы усовершенствовал процесс лечения больных туберкулезом».

Результаты исследования опубликованы в журнале Journal of Antimicrobial Chemotherapy.

Chemrar.ru

Открыт фермент, регулирующий уровень «плохого» холестерина в крови

Ученые Лестерского университета (Великобритания) и Калифорнийского университета в Лос-Анджелесе обнаружили принципиально новый механизм регулирования уровня «плохого» холестерина в крови и посвятили этому две статьи в рецензируемых научных журналах, сообщает Eurekalert.

Жиры, в том числе холестерин, переносятся в плазме крови с помощью особых структур, липопротеидов, в состав которых, кроме жиров, входят также белки. В зависимости от белка различают липопротеиды низкой плотности и липопротеиды высокой плотности. За счет липопротеидов низкой плотности холестерин откладывается в сосудистой стенке, что приводит к образованию атеросклеротических бляшек. По этой причине повышенный уровень холестерина, связанного с липопротеидами низкой плотности, увеличивает риск развития атеросклероза и, следовательно, инфаркта миокарда и инсульта.

Холестерин, связанный с липопротеидами низкой плотности, называют «плохим» холестерином («хороший» холестерин связан с липопротеидами высокой плотности, которые удаляют излишки этого жирового вещества со стенок сосудов, защищая организм от атеросклероза).

Группа биохимиков под руководством профессора Джона Швабе (John Schwabe) из Лестера в сотрудничестве с калифорнийскими коллегами выделили и изучили ранее неизвестный регулятор жирового обмена. Этот фермент, получивший название IDOL, снижает уровень печеночного белка-рецептора, который очищает кровь от липопротеидов низкой плотности.

Статьи о структуре и свойствах фермента IDOL опубликованы в журналах Proceedings of the National Academy of Sciencesи Genes&Development, кроме того, авторы подали две патентные заявки на открытие, которое может привести к созданию лекарственного препарата для снижения уровня «плохого» холестерина в крови.

Действие этого препарата должно быть основано на блокировании фермента IDOL, который разрушает рецептор липопротеидов низкой плотности.

«Целевое лекарство, блокирующее фермент IDOL, представляется еще одним путем к снижению уровня липопротеидов низкой плотности. Его нужно будет прописывать вместе со снижающими «плохой» холестерин статинами», — поясняет профессор Швабе. «В настоящем исследовании мы существенно продвинулись в понимании такого важного процесса, как регуляция уровня «плохого» холестерина», — добавляет ученый.

Medportal.ru

Подорожник эффективно борется с вирусами

Подорожник давно известен своими полезными свойствами и успешно применяется при расстройствах пищеварения, анацидном гастрите и хроническом колите. Медикаментозные препараты на основе экстракта подорожника отличаются безвредностью и эффективностью. Кроме того, это лекарственное растение оказывает отхаркивающее действие при таких заболеваниях дыхательных путей, как острый и хронический трахеит, бронхит и пневмония. В ходе нового научного исследования южнокорейские ученые пришли к выводу, что подорожник обладает противовирусной активностью.

Антивирусное свойство экстракта растения проявляется в отношении вирусов герпеса HSV-1, HSV-2 и аденовирусов ADV-3, ADV-8, ADV-11. Подорожник богат фенольными производными и кофеиновой кислотой, которые также оказывают антивирусное действие. Таким образом, результаты работы показывают, что подорожник может быть использован не только при лечении заболеваний органов дыхания и желудочно-кишечного тракта, но и в качестве природного средства против вирусных инфекций.

 Medportal.ru

Эксперты выяснили, почему развивается «новогодняя истерия»

е секрет, что время перед Рождеством и Новым годом очень напряженное. Ученые из Университета Эдинбурга заявляют: сбои в распорядке жизни и переедание нарушают гормональный фон, поэтому поведение людей меняется в этот период, пишет The Daily Mail.

По словам специалистов, новогодняя истерия неизбежна. Доктор Роберт Ластиг из Калифорнийского университета соглашается с тем, что в данное время человек действует, будучи в зависимости от гормонов. Его посещают нерациональные мысли, и он совершает нерациональные поступки.

Скорее всего, за этим стоит смесь кортизола, серотонина и допамина. Итак, из-за праздничной атмосферы у человека происходит всплеск гормона радости — серотонина. А его накопление выливается в стресс и повышенную концентрацию кортизола. Поэтому человек пытается найти удовлетворение, например, в еде. Это помогает за счет повышения уровня допамина, но лишь на время.

А со временем требуется все больше еды, дабы допамин имел тот же эффект, что и раньше. Отсюда — переедание, скачки в показателях инсулина и сахара. Одновременно с этим повышенный стресс приводит к увеличению давления, подавлению иммунитета и повышенной выработке сахара.

 Meddaily.ru

Ксарелто® — инновация, открывающая новую эру в лечении тромбоза глубоких вен (ТГВ) и вторичной  профилактике ТГВ и тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА)

25 ноября 2011 года в г. Киеве состоялась научно-практическая конференция «Новая эра антикоагулянтной терапии. Лечение тромбоза глубоких вен и вторичная профилактика ВТЭ», организованная Ассоциацией ортопедов-травматологов при активном участии Ассоциации сосудистых хирургов и поддержке компании «Байер». На конференции компания «Байер» представила в Украине инновационный пер­оральный антикоагулянт Ксарелто® (таблетки, содержащие 20 и 15 мг ривароксабана) для лечения тромбоза глубоких вен и вторичной профилактики ТГВ и ТЭЛА.

Венозный тромбоэмболизм (ВТЭ) —  это серьезное состояние, обусловленное нарушениями системы свертывания крови и потенциально угрожающее жизни. По распространенности ВТЭ занимает 3-е место в мире среди сердечно-сосудистых заболеваний после ишемической болезни сердца и инсульта. От тромбозов различной локализации погибает больше людей, чем в совокупности от рака молочной железы, рака предстательной железы, СПИДа  и ДТП. У большинства пациентов ВТЭ начинается как ТГВ, однако развитие процесса может прогрессировать вплоть до потенциально фатальной ТЭЛА в случае, если тромб оторвется и с током крови достигнет легких, где заблокирует кровоток в легочной артерии или ее ветвях. Даже при отсутствии ТЭЛА тромбоз глубоких вен приводит к тяжелым и затратным последствиям, таким как посттромботический синдром. В Европе ежегодно регистрируется более  680 тыс. случаев ТГВ, а смертность от ТЭЛА в Украине составляет более 36 % всех смертей у пациентов стационара.

Появление препарата Ксарелто® стало важным шагом на пути сохранения здоровья и улучшения качества жизни пациентов с венозным тромбоэмболизмом. В клиническом исследовании EINSTEIN-DVT было продемонстрировано, что при остром симптомном ТГВ ривароксабан обладает по крайней мере такой же эффективностью в профилактике рецидивов ВТЭ, как и стандартная терапия, которая включала инъекционный эноксапарин и варфарин, при сопоставимом профиле безопасности.

В другом исследовании EINSTEIN-Extension оценивали эффективность и безопасность ривароксабана  (Ксарелто®) по сравнению с плацебо при вторичной профилактике симптомного ВТЭ путем продления профилактического приема на 6–12 мес. после завершенного ранее 6- или 12-месячного курса антикоагулянтной терапии у пациентов с симптомным ТГВ или ТЭЛА. Эти данные показали, что у пациентов, получавших ранее терапию по поводу ТГВ или ТЭЛА, ривароксабан, принимаемый перорально в дозе 20 мг  1 р/сут, достоверно снижал риск рецидива симптомного ВТЭ на 82 % по сравнению с плацебо. Частота больших кровотечений в исследовании была низкой.

«Результаты исследований  EINSTEIN-DVT и EINSTEIN-Extension могут принципиально изменить подходы к лечению пациентов с тромбозом глубоких вен, — считает доктор медицинских наук Л.М. Чернуха, ведущий научный сотрудник Института хирургии и трансплантологии АМН Украины. — Стандартное на сегодня лечение характеризуется высокой эффективностью только при условии тщательного контроля коагуляции и при этом обладает существенными недостатками как для врача, так и для пациента. Инновационный подход с назначением ривароксабана (Ксарелто®) перорально (эффективный, хорошо переносимый, простой в применении и не требующий титрации дозы метод лечения ТГВ) может стать новым стандартом терапии».

После регистрации новых показаний ривароксабана в Украине были внесены изменения в руководства по ведению пациентов с ТГВ, что нашло отражение в Междисциплинарных клинических рекомендациях «Венозный тромбоэмболизм: диагностика, лечение, профилактика».

«Мы рады, что имеем возможность представить пациентам и врачам в Украине эффективную альтернативу для лечения тромбоза глубоких вен и вторичной профилактики ТГВ и ТЭЛА», —  сказал Маттиас Петч, руководитель «Байер ХелсКер» в Украине. «Препарат Ксарелто® — это инновация, открывающая новую эру пероральных антикоагулянтов, которые предлагают дополнительные преимущества по сравнению с традиционным лечением. Это также очередная демонстрация научно-исследовательского потенциала «Байер» в соответствии с нашей миссией: «Наука во благо лучшей жизни».

На сегодняшний день Ксарелто®  является единственным прямым селективным пероральным антикоагулянтом, который доступен пациентам в Украине сразу по трем показаниям:

— лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ) и профилактика рецидивирующего ТГВ и эмболии легочной артерии (ТЭЛА);

— профилактика инсульта и системной эмболии у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий;

— профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов, которым проводятся обширные ортопедические оперативные вмешательства на нижней конечности.

Получить дополнительную информацию о тромбозе можно, посетив сайт  www.thrombosisadviser.com.

Все великие открытия 2011 года

Ежегодно эксперты журнала Science отбирают 10 самых значительных научных открытий года, сообщает Independent. Из этого списка жюри выбирает «прорыв года».

В 2011 году величайшим научным достижением, на взгляд экспертов, стали клинические испытания антиретровирусных препаратов. «Испытания полностью доказали, что эти препараты не только помогают больным СПИДом, но и сдерживают распространение вируса этой инфекции», —  поясняет издание. В испытаниях участвовали без малого 1800 гетеросексуальных пар из 9 стран. Специально отбирались пары, где только один партнер является ВИЧ-инфицированным.

Первоначально планировалось, что испытания будут длиться до 2015 года. «Тогда ученые должны были сравнить пары, принимающие антиретровирусные препараты, с теми, кто их не принимает. Но в нынешнем году проверка показала, что препараты явно предотвращают заражение ВИЧ. После этого ученые решили по этическим соображениям дать всем участникам доступ к антиретровирусным препаратам», — говорится в статье. Из 28 человек, которые заразились ВИЧ за время испытаний, только один принадлежал к группе, где один из сексуальных партнеров принимал антиретровирусные препараты. В этой группе серьезные проблемы со здоровьем, связанные с ВИЧ, были также на 41 % слабее, чем в контрольной группе.

Важнейшее открытие состоит в том, что прием антиретровирусных препаратов на ранней стадии болезни (собственно, раньше, чем их обычно прописывают) может на 96 % сократить вероятность заражения ВИЧ при гетеросексуальных связях. Исследованиями руководил Майрон Коэн из Университета Северной Каролины в Чапел-Хилле.

Газета перечисляет другие открытия и достижения, отмеченные экспертами Science:

1. Зонд Hayabusa доставил на Землю образцы грунта астероида.

2. Изобретен потенциальный «эликсир молодости»: если из организма мышей удалять одряхлевшие клетки, симптомы старения появляются позже, хотя срок жизни и не продлевается.

3. Изучена структура белка, отвечающего за фотосинтез у растений (это путь к источникам экологически чистой энергии, поясняет издание).

4. Открыты необычные планетные системы, совершенно не похожие на нашу.

Также эксперты отметили обнаружение в космосе двух облаков водорода, химический состав которых, видимо, не менялся 2 млрд лет после Большого взрыва; разработку искусственных цеолитов; обнадеживающие испытания вакцины от малярии; выявление древних генов в геноме современных людей и исследования бактерий, живущих в желудочно-кишечном тракте человека.

По материалам Inopressa.ru

Ученые из США создали математическую модель,  способную выявить побочные эффекты лекарств  до начала их терапевтического применения

Американские ученые создали математическую модель, которая способна выявить побочные эффекты лекарств до начала их терапевтического применения, сообщает Science News. Исследование провела группа специалистов Медицинской школы Гарвардского университета в Бостоне под руководством Ореля Ками (Aurel Cami). Отчет об их работе опубликован в журнале Science Translational Medicine.

Ками и его коллеги проанализировали сведения о препаратах из соответствующего справочника, датируемого 2005 годом. Ученые создали сеть, которая описывает связи между применением более восьми сотен лекарств в клинической практике и развитием свыше 850 типов побочных реакций на эти медикаменты.

Используя полученные данные, исследователи разработали новую математическую модель. Они «обучили» ее выявлять аналогичные взаимосвязи для новых лекарств, в отношении которых еще не были накоплены сведения о побочных эффектах.

В результате новая модель смогла предсказать наличие или отсутствие конкретного побочного эффекта у исследуемых препаратов в 42 процентах случаев по сравнению с контролем. Контроль осуществлялся традиционным многолетним наблюдением за пациентами, принимавшими эти лекарства.

Среди предсказанных побочных эффектов оказались разрывы сухожилий после приема антибиотика норфлоксацина, а также суицидальные мысли у пациентов, которым был назначен противоэпилептический препарат зонисамид.

При этом Ками отметил, что точность математического прогноза варьировала в зависимости от типа лекарственного средства. В частности, по его словам, наличие побочных эффектов было сложнее спрогнозировать для препаратов, применяемых в лечении кожных заболеваний.

В ноябре 2009 года похожее исследование провели специалисты Калифорнийского университета в Сан-Франциско. С помощью компьютерного анализа они смогли предсказать более четырех тысяч неожиданных потенциальных механизмов действия лекарств, как полезных, так и нежелательных.

По материалам Medportal.ru