Журнал «Травма» Том 13, №1, 2012

Одной из важных проблем современной медицины, в частности, ортопедии и травматологии, является лечение хронических суставных болей. По данным отдельных публикаций, хронической болью страдает от 20 до 30 % населения США и Европы (более 75 млн человек). При этом до 60 % населения в возрасте свыше 60 лет страдает болью продолжительностью более чем 1 год, каждый пятый пациент страдает хронической болью более 20 лет [14].

Среди типичных, наиболее частых причин подобных суставных болей следует отметить остеоартроз суставов — дегенеративно-дистрофическую патологию, сопровождающуюся выраженным болевым синдромом, периодическими обострениями, ограничением функции [5]. Несмотря на разнообразие предрасполагающих факторов и клинических вариантов заболевания, описываемых как первичный либо вторичный (диспластический, посттравматический и т.п.) артроз, исследователями признается существенная роль воспаления в патогенезе рассматриваемого процесса [2]. Учитывая это, применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) является общепризнанным компонентом терапии остеоартроза [4]. Это объясняется как противовоспалительным, так и анальгетическим эффектом препаратов данной группы. Вместе с тем, несмотря на создание все более новых и эффективных НПВП, проблема хронической боли не может быть признана решенной, об этом говорит само количество пациентов и длительность развития болевого синдрома, о чем уже упоминалось выше. Более того, многие из пациентов с хронической суставной болью недовольны имеющимися возможностями лечения и хотели бы найти более эффективное средство [1]. Не следует забывать также и об определенной частоте осложнений, связанных с применением НПВП, что делает актуальным анализ не только их эффективности, но и безопасности применения [8, 10, 12].

Именно поэтому разработка новых препаратов данной группы вызывает у практических врачей непосредственный интерес и новые надежды в отношении перспектив лечения хронических болевых синдромов. Не стало исключением в этом смысле и появление в Украине нового нестероидного противовоспалительного препарата Аркоксия® (эторикоксиб) [1].

Аркоксия® относится к препаратам, селективно блокирующим циклооксигеназу (ЦОГ)-2, индуцируемую изоформу фермента, активируемую при боли и воспалении. Считается, что ЦОГ-1 постоянно экспрессируется в обычных тканях, в том числе в тканях почек и в эндотелии, в результате нормальной жизнедеятельности клеток. В отличие от этого ЦОГ-2 индуцируется провоспалительными цитокинами и ее количество повышается в воспаленных тканях. В связи с этим имеются определенные ожидания, что селективные НПВП будут действовать более целенаправленно, а снижение их воздействия на ЦОГ-1 приведет к сокращению частоты осложнений [2].

Эторикоксиб по своей химической структуре представляет собой селективный трициклический метилсульфон. Существенно, что по кислотно-основным свойствам эторикоксиб — основание в отличие от неселективных НПВП, которые являются слабыми органическими кислотами. Этот фактор следует учитывать при анализе бе­зопасности препарата с точки зрения вероятности гастроинтестинальных осложнений [1].

По своим фармакокинетическим и фармакодинамическим характеристикам эторикоксиб хорошо подходит для лечения боли и воспаления. Он быстро всасывается с биодоступностью при пероральном приеме около 100 %. Фармакокинетика эторикоксиба линейна и пропорциональна дозе, период полувыведения позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Как показывают результаты клинических исследований, действие эторикоксиба начинается быстро (по данным разработчиков, через 24 минуты) и длится до 24 часов. Время достижения максимальной концентрации эторикоксиба в плазме (Tmax) равно 1 ч, а период полувыведения — 22 часам [3].

Быстро развивающееся, продолжительное по времени действие эторикоксиба, способность влиять как на воспалительный компонент, так и непосредственно на боль обусловили весьма широкий спектр его применения. Так, согласно инструкции по применению препарата, данные которой уже приводились в специальных публикациях [1], Аркоксия® может использоваться в качестве симптоматической терапии при остеоартрозе, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, остром подагрическом артрите, а также для облегчения острой и хронической боли.

Разумеется, дозировка препарата отличается в зависимости от нозологии и степени выраженности болевого синдрома. Так, при остеоартрозе рекомендуемая доза составляет 60 мг при однократном приеме. При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите рекомендуется прием уже 90 мг препарата, а при остром подагрическом артрите в остром периоде — 120 мг 1 раз в день. При этом отмечается, что продолжительность приема Аркоксии® в дозе 120 мг не должна превышать 8 дней.

При болевом синдроме средняя терапевтическая доза оценивается как 60 мг в день при однократном приеме. Однако при острой боли доза эторикоксиба может повышаться до 120 мг один раз в день (как уже указывалось выше, не более чем на 8 дней). Разнообразие имеющихся дозировок (таблетки по 60, 90 и 120 мг) позволяет учесть все перечисленные варианты.

В то же время в плане предупреждения возможных ослож­нений как со стороны гастроинтестинального тракта, так и сердечно-сосудистой системы дозы препарата не должны превышать указанные в инструкции, а пациенты нуждаются в динамическом контроле со стороны лечащего врача. В частности, доза для лечения остеоартроза не должна превышать 60 г в день. А в связи с потенциальным повышением рисков для сердечно-сосудистой системы при длительном применении высоких доз эторикоксиба должны использоваться наименьшие эффективные дозы препарата максимально коротким курсом.

Безусловно, как и любой новый препарат, эторикоксиб прошел ряд сравнительных исследований с известными препаратами аналогичного назначения. Так, с тем чтобы в целом оценить анальгетический эффект, переносимость и профиль безопасности селективного ингибитора ЦОГ-2 эторикоксиба у пациентов с послеоперационной болью после ортопедических операций, проводилось клиническое исследование сравнения эторикоксиба с плацебо и напроксеном натрия при применении у пациентов с болевым синдромом после операции эндопротезирования тазобедренного сустава или эндопротезирования коленного сустава [13]. Это исследование показало высокую эффективность эторикоксиба и вполне удовлетворительный профиль бе­зопасности. Другие исследования показали высокую степень эффективности эторикоксиба при остеоартрозе [9, 11], хронических поясничных болях [6] и ревматоидном артрите [7].

Таким образом, известные из публикаций данные, приведенные в этой статье, позволяют судить о перспективности применения эторикоксиба (Аркоксия®) в практике ортопеда-травматолога для купирования острых и хронических болей, обусловленных не только остеоартрозом, но также ревматоидным и острым подагрическим артритом. Имеются данные и об эффективности его применения при послеоперационных болях. Представляются весьма выгодными с клинической точки зрения быстрое развитие обезболивающего эффекта и длительность действия, что позволяет применять препарат один раз в сутки. Дальнейший анализ результатов применения эторикоксиба позволит более точно судить о его возможностях и уточнить место данного препарата в общем спектре лечебных возможностей при купировании острых и хронических суставных болей.