Газета «Новости медицины и фармации» 6 (575) 2016
Вернуться к номеру
Спасительная пилюля 7 лекарств, изменивших мир
Разделы: История медицины
Версия для печати
Статья опубликована на с. 28-29 (Мир)
Опий
На протяжении всей истории человечества врачи и ученые искали средства, способные победить боль. Опий стал первым сильным болеутоляющим лекарством.
О целебных свойствах опия (высушенный сок недозрелых головок снотворного мака) знали уже врачи Древней Греции и Рима, Древнего Китая и Индии, применявшие настойки опия и мандрагоры для облегчения боли.
Однако опий использовался не только как лекарство. С конца XVIII века в Индии и Китае массовое распространение получило применение его как одурманивающего средства. Этот обычай активно поддерживался американцами и англичанами: торговля опием приносила хорошие барыши. И когда в середине XIX века китайские власти попытались объявить курение опия вне закона, англичане принялись лоббировать свой бизнес силой оружия — разразилось несколько войн, которые так и назвали — «опиумные».
Медицина тем временем не оставляла попыток получить на основе опия болеутоляющее лекарство. В 1806 году молодой аптекарь Фридрих Сертюрнер выделил из алкалоидов опия белые кристаллы и назвал их «морфий» — в честь бога сновидений Морфея. Появление морфина, особенно после изобретения в 1853 году шприца, дало в руки врачей мощное средство против боли. Однако вскоре выяснилось, что пристрастие к нему развивается еще быстрее, чем к опию.
Опий — родоначальник всех современных наркотических анальгетиков. Во второй половине XX столетия синтетическим путем были получены промедол, фенадон, трамадол, фентанил, деприван, буторфанол и другие лекарства, а также выделены некоторые алкалоиды опия: противокашлевое средство кодеин и сосудорасширяющий препарат папаверин. Большая часть их включена в официальные списки наркотических веществ, хранить и продавать которые можно только в условиях строжайшего контроля.
Вакцина против оспы
Оспа, которая, как полагают, возникла более 3000 лет назад в Индии и Египте, долгое время была одним из самых страшных заболеваний, известных человечеству. Многочисленные эпидемии оспы охватывали целые континенты, уничтожая их население и изменяя ход истории. Только в 1980 году Всемирная организация здравоохранения официально признала, что оспа полностью ликвидирована во всех развитых странах земного шара. Это стало возможным благодаря всеобщей вакцинации.
Основоположником метода вакцинации стал английский врач Эдуард Дженнер. Идея прививки коровьей оспы возникла у молодого доктора во время разговора с дояркой, руки которой были покрыты кожными высыпаниями. На вопрос, не больна ли она натуральной оспой, крестьянка ответила, что болезни этой у нее быть не может, поскольку она уже переболела «оспой коров». Дженнер вспомнил, что даже в разгар эпидемии среди его пациентов никогда не бывало доярок. В течение многих лет он собирал сведения, чтобы убедиться в предохранительных свойствах коровьей оспы по отношению к оспе натуральной. Посоветовавшись со своим учителем Джоном Хантером, врач решился на эксперимент.
14 мая 1796 года Дженнер привил восьмилетнему мальчику Джеймсу Фиппсу содержимое (лимфу) пустулы с руки крестьянки Сары Нельмс, заразившейся коровьей оспой. Полтора месяца спустя Дженнер ввел Джеймсу лимфу из пустулы другого больного — на сей раз натуральной оспой. Мальчик не заболел. Повторив этот эксперимент 23 раза, в 1798 году Эдуард Дженнер опубликовал статью «Исследование причин и действий… коровьей оспы». В том же году вакцинация была введена в английской армии и на флоте. А Наполеон, несмотря на то, что в те годы Франция находилась в состоянии войны с Англией, приказал изготовить золотую медаль в честь открытия Дженнера, а в 1805 году ввел во Франции принудительную вакцинацию.
Благодаря открытию Дженнера повсеместной нормой стали и другие прививки — против гепатита В, дифтерии, коклюша, краснухи, полиомиелита, столбняка и прочих инфекций.
Кокаин
Медицина в целом немыслима без кокаина. Именно он является основным компонентом местных анестетиков (новокаин, дикаин, тримекаин, лидокаин и др.), без которых сегодня невозможны стоматология, амбулаторная хирургия, травматология, гинекология, онкология, пластическая хирургия, неврология и ряд других медицинских дисциплин.
Конкистадоры, а затем естествоиспытатели и путешественники, исследовавшие Южную Америку, заметили, что местные жители, постоянно жующие листья растения под названием кока, легко переносят усталость, боль и голод. В 1860 году немецкий химик Альберт Ниман впервые определил основное действующее вещество загадочных листьев — алкалоид кокаин. Вскоре Ниман умер, так и не завершив начатой работы. Позже его коллега Вильгельм Лоссен сумел получить кокаин в чистом виде.
В 1884 году к изучению свойств кокаина приступил венский окулист Карл Коллер, который проводил эксперименты на себе: смачивая слизистые оболочки полости рта и века, а также роговицу глаза раствором кокаина, он обнаружил, что слизистые утрачивают чувствительность. Офтальмолог понял: этот раствор можно использовать для обезболивания. Впервые в этом качестве кокаин был применен при глазных операциях в 1884 году петербургским окулистом Иваном Кацауровым и в том же году — Коллером в Австрии.
Следующий и важнейший шаг сделал в 1890 году немецкий хирург Карл Шлейх, который и открыл широко известный сегодня метод местной анестезии. После многочисленных опытов Шлейху наконец удалось создать стойкое анестезирующее средство: к 0,05-процентному раствору поваренной соли он добавил кокаин — получился готовый к использованию обезболивающий раствор, который, что немаловажно, можно было подолгу хранить во флаконах. Шлейх применял новый метод при удалении опухолей, ампутации конечностей, вскрытии гнойников — все это он делал без наркоза и совершенно безболезненно для пациента. Ежедневно врач проводил по 10–12 таких операций.
В апреле 1892 года состоялся хирургический конгресс, на котором Шлейх поведал коллегам об открытии метода местной анестезии. На съезде присутствовали 800 врачей, и почти все они отнеслись к новому методу с недоверием. Однако поражение не остановило честолюбивого Шлейха. Он продолжал оперировать — недостатка в пациентах не было. Тем временем по всей Европе росло число врачей, использующих его ноу-хау.
Впрочем, токсичность кокаина всегда смущала врачей. Пугала и возможность появления наркотической зависимости. Получение Альфредом Эйнхорном в 1905 году препарата новокаин ознаменовало начало нового этапа в развитии местной анестезии. Новокаин, который в 16 раз менее токсичен, чем кокаин, быстро завоевал симпатии специалистов, тем более что обладал достаточной обезболивающей силой. С этим прямым наследником кокаина многие наверняка сталкивались в кабинете стоматолога.
Аспирин
«Таблетка от всего» — давнишняя мечта человечества. Многие наверняка знают такое лекарство, как аспирин, ведь в мире найдется немного таких популярных препаратов. Однако далеко не все слышали, что впервые о нем упомянул Гиппократ, открыв жаропонижающие свойства ивовой коры. Как кора связана с белой таблеткой? Все относительно просто: в 1828 году профессор химии Мюнхенского университета Йоган Бюхнер выделил из коры активную, горькую на вкус субстанцию, названную им салицином (от лат. Salix — ива). А в 1897 году немецкий химик Феликс Хоффман, работавший в лаборатории фирмы Bayer, продолжил его исследования и нашел новый метод получения ацетилсалициловой кислоты в форме, возможной для медицинского применения. Так появился на свет препарат аспирин.
Интерес к чудо-лекарству был подогрет слухами о том, что Феликс Хоффман создал лекарство для больных ревматизмом, историческим фактом является то, что его отец согласился испытать новое средство на себе, и лекарство помогло. В 1899 году компания Bayer немедленно наладила его производство. Его тоннами продавали по всему миру, но только в 1971 году английский биохимик Джон Вейн расшифровал механизмы его действия. Оказалось, что аспирин угнетает синтез физиологически активных веществ — простагландинов, участвующих в воспалительных процессах, регуляции температуры, свертывании крови.
По данным фармакологического отдела ВОЗ, аспирин и его аналоги уже несколько лет лидируют в десятке самых популярных лекарственных средств. Ежегодно в мире продается более 45 млн тонн этого препарата, по праву носящего звание «снадобье века».
Инсулин
Примерно 10–15 млн жителей планеты поставлен диагноз «диабет первого типа». Практически единственное спасение для них — всю жизнь делать инъекции инсулина. Без этого препарата эти люди были бы мертвы.
В 1901 году русский ученый Леонид Соболев впервые экспериментально установил, что островковые клетки поджелудочной железы выделяют гормон, регулирующий уровень сахара в крови, и указал пути его получения.
Через 20 лет молодым канадским исследователям — хирургу и физиологу Фредерику Бантингу и студенту-медику Чарльзу Бесту после трехмесячных экспериментов удалось получить инсулин из островковой ткани поджелудочной железы собак.
Экстрагированный инсулин Бантинг ввел под кожу собаке, угасавшей от сахарного диабета. Собака выздоровела: уровень глюкозы в крови снизился до нормы, а в анализах мочи ее не было вообще. Удача вдохновила молодого ученого. К концу 1921 года Бантинг усовершенствовал технологию и начал готовить инсулин из вытяжки поджелудочных желез неродившихся телят. В январе 1922 года в детской больнице Торонто впервые в клинической практике было проведено успешное лечение инсулином 14-летнего мальчика, страдавшего тяжелой формой сахарного диабета. Жизнь больному удалось спасти.
В конце 1922 года новый препарат появился на лекарственном рынке. Патент на инсулин был продан Торонтскому университету за один доллар, и вскоре лекарство начали производить в промышленных масштабах.
Пенициллин
В начале прошлого века люди даже в самых развитых странах жили в среднем по сорок лет. Ужасающая детская смертность, эпидемии инфекционных заболеваний, выкашивавшие целые регионы, бесконечные войны, после которых даже относительно легкие ранения нередко вызывали неизлечимый сепсис... Переворот в борьбе с инфекциями наступил благодаря появлению антибиотиков.
В 1929 году профессор микробиологии Лондонского университета Александер Флеминг как-то раз забыл помыть чашку Петри с ненужной бактериальной культурой — он терпеть не мог мыть лабораторную посуду сразу после опытов. Через несколько дней Флеминг обнаружил в чашке зеленую плесень и внимательно ее изучил. Выяснилось, что плесень выделяет особое антибиотическое вещество, которое переходит в питательную среду и угнетает рост многих бактерий.
Флеминг назвал чудодейственное средство «пенициллин», так как вырабатывающая его плесень принадлежит к грибам рода Penicillium. Ученый выяснил, что обнаруженное им вещество действует только на патогенные микробы, не оказывая негативного воздействия на лейкоциты и другие клетки человеческого организма. Флеминг опубликовал сообщение об открытии в научном журнале и вскоре получил пенициллин в чистом виде. Однако радость ученого была омрачена тем, что ему никак не удавалось выделить его устойчивую форму, готовую для практического применения.
Лишь в 1940 году эта нелегкая задача была решена группой молодых оксфордских ученых под руководством Эрнста Чейна и Говарда Флори. Так появилось лекарство, спасшее во время Второй мировой войны и после миллионы человеческих жизней. В 1944 году английская королева возвела в рыцарское достоинство и пожаловала баронский титул троим создателям пенициллина. В 1945 году Александер Флеминг, Говард Флори и Эрнст Чейн были удостоены Нобелевской премии.
В настоящее время фармакологами синтезированы десятки разновидностей антибиотиков, способных победить любую инфекцию. Пока в медицине альтернативы антибиотикам нет.
Героин
В конце XIX века наиболее опасным заболеванием являлся туберкулез, терапия которого осуществлялась единственным способом — подавлением симптомов (в первую очередь кашля). Наиболее успешно с данной задачей справлялся кокаин, разработанный первоначально именно в лечебных целях, однако спустя 3 года с момента его создания было установлено, что данный препарат вызывает сильнейшую зависимость.
Более «легким» аналогом кокаина являлся диацетилморфин, впервые синтезированный в 1874 году английским химиком Алдером Райтом. В качестве лекарства от кашля диацетилморфин стал предлагаться немецкой фармацевтической компанией Bayer в 1898 году под торговой маркой «Героин».
С 1898 по 1913 год Bayer произвела более 1000 кг чистого героина, основным рынком сбыта лекарства являлись США. Именно из США пришли первые тревожные сигналы о побочных действиях препарата. Однако на них не обратили особого внимания, так как героин являлся флагманским продуктом компании. Тем не менее с 1913 года героин как лекарство при кашле для детей уже не рекомендовался, хотя производство и потребление постоянно росло. К 1915 году компания Bayer продавала героин в 22 страны.
После завершения действия патентной защиты на торговую марку, к 1922 году, к производству препарата присоединились фармацевтические предприятия Голландии, Италии, СССР, Турции, Франции, Швейцарии, Японии. Происхождение фразы «Религия — опиум для народа» совершенно не случайно. В 20–30-е годы XX столетия СССР являлся одним из его ведущих мировых производителей.
С 1925 по 1930 годы мировое производство героина достигло пика — 34 тонны, произведенные 23 фармацевтическими компаниями, при обоснованной медицинской необходимости не более 10 тонн. Повседневное медицинское применение героина в качестве лекарства закончилось после Второй мировой войны, при этом препарат продолжал отпускаться в аптеках по рецепту. Лекарство получило наибольшее распространение в Германии, где окончательный запрет на продажу героина в аптеках был введен только в 1971 году.